[发明专利]雷怕霉素衍生物无效
| 申请号: | 93116557.1 | 申请日: | 1993-07-17 |
| 公开(公告)号: | CN1087911A | 公开(公告)日: | 1994-06-15 |
| 发明(设计)人: | D·A·霍尔特;小·L·W·罗沙穆斯;J·I·卢恩戈 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号: | C07D491/08 | 分类号: | C07D491/08;A61K31/445 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 霉素 衍生物 | ||
1、结构式
的化合物
其中
R1是选自由=O,(-OR6,H)和(H,H)组成的一组;
R2是选自由=O,(H,H)和(H,OH)组成的一组;
R3和R5是独立地选自由-H,-C(=O)R7,-C(=O)OR7,-C(=O)NHR7,和-C(=S)OR7组成的一组;
R4是选自由=O和(H,OR6)组成的一组;或R3和R4可连在一起形成结构式A-C(R8)(R9)-O-B的桥,其中A是与连接在28位碳上的氧相连的价键和B是与30位碳相连的价键;
R5是选自由-H和C1-C4烷基组成的一组;
R7是选自由C1-C10烷基,C3-C6环烷基,芳基,和杂环基组成的一组;
R8和R9是独立地选自由H,C1-C6烷基组成的一组,或R8和R9合在一起是=O;
条件是,当R4是=O时,R2是(H,OH);
以及,它的所有制药上可接受的盐类,水合物类或溶剂化物类。
2、权利要求1的化合物,其中R1是(H,OH)。
3、权利要求1的化合物,其中R2是(H,OH)。
4、权利要求1的化合物,其中R3是H。
5、权利要求1的化合物,其中R4是选自由=O和(H,OH)组成的一组。
6、权利要求1的化合物,其中R5是H。
7、权利要求1的化合物,其中:
(a)R1是(H,OH),R2是=O,R3是-H,R4是(H,OH),和R5是-H;
(b)R1是(H,OH),R2是(H,OH),R3是-H,R4是(H,OH),和R5是-H;
(c)R1是(H,OH),R2是(H,OH),R3是-H,R4是=O,和R5是-H;
(d)R1是(H,OH),R2是(H,OCH3),R3是-H,R4是(H,OH),和R5是-H;或
(e)R1是(H,OH),R2是(H,H),R3是H,R4是(H,OH),和R5是H。
8、一种药物组合物,包括一种制药上可接受的载体或稀释剂,和有效治疗或预防量的权利要求1的一种或多种化合物。
9、一种药物组合物,包括一种制药上可接受的载体或稀释剂和有效治疗或预防量的权利要求2的一种或多种化合物。
10、一种药物组合物,包括一种制药上可接受的载体或稀释剂和有效治疗或预防量的权利要求3的一种或多种化合物。
11、一种药物组合物,包括一种制药上可接受的载体或稀释剂和有效治疗或预防量的权利要求4的一种或多种化合物。
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