[发明专利]红霉素-2′-酯的制备方法

权利要求书

1、红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：将红霉素酸式盐置于水溶性、非极性有机溶剂中，加入2-5摩尔10-40％的碱液，将温度保持在25-45℃之间，经搅拌使红霉素酸式盐完全溶解，然后降温至10-25℃，保持这温度，在40-100分钟内滴入1-4摩尔的含2-18个碳原子数的酰氯，再升温至27-45℃，加入重量为红霉素酸式盐的3-8％的重金属净化剂，搅拌10-60分钟，静置、分层，弃去下层水相，将上层有机相过滤、冷却至0-25℃，加水结晶、过滤、洗涤、干燥得红霉素-2′-酯。

2、根据权利要求1所述的的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：红霉素酸式盐是乳酸红霉素、硫氰酸红霉素。

3、根据权利要求1所述的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：所用的碱液是碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠的水溶液，用量是3-4摩尔，浓度为15-25％。

4、根据权利要求1所述的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：含2-18个碳原子的酰氯为乙酰氯、丙酰氯、乙基丁二酸酰氯，用量是2-3摩尔。

5、根据权利要求1所述的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：用红霉素酸式盐置于水溶性、非极性有机溶剂中，加入1-2摩尔10-40％的碱液，将温度保持在25-45℃之间，经搅拌使红霉素酸式盐完全溶解，然后静置、分层，弃去下层水相，再加入2-3摩尔10-40％的碱液、将温度降至并保持在10-25℃之间，在40-100分钟内滴加入1-4摩尔的含2-18个碳原子酰氯、再升温至27-45℃加入重量为红霉素酸式盐的3-8％的重金属净化剂，搅拌10-60分钟，静置、分层，弃去下层水相，将上层有机相过滤、冷却至0-25℃，加水结晶、过滤、洗涤、干燥得红霉素-2′-酯。

6、根据权利要求5所述的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：红霉素酸式盐是乳酸红霉素，硫氰酸红霉素。

7、根据权利要求5所述的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：所用的碱液是碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠的水溶液，浓度是15-25％。

8、根据权利要求5所述的红霉素-2′-酯的制备方法，其特征在于：含2-18个碳原子的酰氯是乙酰氯、丙酰氯、乙基丁二酸酰氯，用量为2-3摩尔。