[发明专利]特殊的1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯及其制备方法以及其药用用途无效

专利信息
申请号: 93108711.2 申请日: 1993-07-20
公开(公告)号: CN1085548A 公开(公告)日: 1994-04-20
发明(设计)人: O·贝纳;B·罗森;S·戈德曼;H·沃尔韦伯;S·蔡斯 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D211/90 分类号: C07D211/90;A61K31/44
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,田舍人
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 特殊 二氢吡啶 二羧酸 及其 制备 方法 药用 用途
【权利要求书】:

1、4-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-1-环丙基-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯。

2、4-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-1-环丙基-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯的制备方法,其特征在于:[A]在惰性溶剂中或无溶剂条件下、必要时在碱/酸存在下,式(Ⅱ)(4-氯-3-三氟甲基亚苄基)乙酰乙酸甲酯直接与3-环丙基氨基巴豆酸甲酯反应,或者与乙酰乙酸甲酯和盐酸环丙胺反应;式(Ⅱ)结构如下:

[B]式(Ⅲ)4-氯-3-三氟甲基苯甲醛与乙酰乙酸甲酯和盐酸环丙胺或与环丙胺和盐酸吡啶分别在吡啶中反应;式(Ⅲ)结构如下:

[C]首先在保护气体气氛中将3-环丙基氨基巴豆酸甲酯与路易斯酸最好是四氯化钛在惰性溶剂中用碱最好是哌啶处理,然后再加入式(Ⅲ)4-氯-3-三氟甲基苯甲醛。

3、含权利要求1化合物的药物。

4、药物的生产方法,其特征在于:将权利要求1的化合物转化成适宜的给药形式,必要时通过加入常规助剂和赋形剂来完成这一转化。

5、权利要求1的化合物治疗微循环障碍的用途。

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