[发明专利]哌啶衍生物

说明书

本发明涉及一种使用某些哌啶衍生物（它们当中有些是新颖的）抵抗真菌的方法，它们的制备方法，包含此类化合物的组合物及它们作为杀真菌剂用来控制致植物病真菌的用途。

在DE-A-3614907中公开了通式

的哌啶衍生物，其中R表示一个C_1-20烷基，C_2-20烷氧基烷基，C_2-20羟基烷基，C_3-12环烷基，C_4-20烷基环烷基，C_4-20环烷基烷基，芳基，卤代芳基，C_7-20芳烷基，C_7-20卤代芳烷基或C_7-20芳氧基烷基，m是1或2及n是0或1，当m是2时，该化合物是在1-和4-位被取代的哌啶衍生物，而当n是0时据说是尤其优选的。

另外，WO-A-9202502描述了作为具有活性的药物化合物如大脑钙阻滞剂的N-正戊基-4-〔2-（4-氟苯基）乙基〕哌啶氢溴酸化物和N-正戊基-4-（3-苯基丙基）哌啶盐酸化物的制备。J63179850描述了一种作为变态反应抑制剂和脑功能改进剂的N-（2，3-二羟基-3，7，11-三甲基十二烷-1-基）-4-（2-苯基乙基）哌啶。Synth.Commun.，88，Vol.18（12），PP.1331-7公开了N-甲基-4-（3-苯基丙基）哌啶和Fresenius′Z.Anal.Chem.，85，Vol.322（4），pp.391-6公开了这种化合物的共轭酸。FRM2239（C.A.60：15839d）公开了N-〔2-（二甲氨基）乙基〕-4-（2-苯基乙基）哌啶及其二盐酸化物，后者用于治疗动脉粥样硬化。US4033971描述了N-甲基-4-〔2-（2-甲基苯基）乙基〕哌啶的制备。FR1489505描述了N-（2-羟乙基）-4-（3-苯基丙基）哌啶盐酸化物和N-（2-氯乙基）-4-（3-苯基丙基）哌啶盐酸化物的制备及US3352873描述了N-（4-羟丁基）-4-（3-苯基丙基）哌啶和N-（2-羟乙基）-4-（3-苯基丙基）哌啶的制备。但是，上述文献没有任何一件指明了它所公开的化合物表现出灭真菌活性。

现在人们已经发现，某些新颖的哌啶衍生物对于抵抗某些致植物病真菌，尤其抵抗Erysiphe        graminis具有极好的灭真菌活性。

因而本发明涉及一种在某一部位抵抗真菌的方法，它包括用如下通式的一种化合物或其酸加合盐处理该部位：

其中R¹表示可以被一个或多个取代基取代的芳基，R²表示一个氢原子或一个烷基或苯基，R³表示一个氢原子或一个烷基或苯基，R⁴表示一个可以被取代的烷基，链烯基，炔基，环烷基，芳基或杂环基，m表示0-3的整数，和n表示0-2的整数。

所要处理的部位尤其包括将要遭受或已经遭受真菌侵袭的植物，此类植物的种子或在其中这些植物正在生长或将要生长的培养基。

本发明尤其涉及一种方法，其中R¹表示一个可以被取代的芳香烃基。R¹特别表示一个苯基或萘基，可以被一个或多个卤原子或羟基，硝基，氰基，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，甲酰基，烷基羰基，烷氧基羰基，羧基，苯基，卤代苯基或苯氧基所取代。优选R¹表示一个苯基，它可以被一个或多个氟、氯或溴原子，氰基，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基，C_1-4烷基氨基，二C_1-4烷基氨基，C_1-4烷氧基羰基，或苯基所取代。

本发明尤其涉及一种方法，其中R²和R³表示氢或一个C_1-4烷基，特别是一个甲基。优选R²和R³表示氢。