[发明专利]新的喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1、一种通式(Ⅰ)的喹诺酮羧酸衍生物和其药学上容许的盐，

其中，

R₁、R₂和R₃可以是相同或不同，而且各为氢原子或卤素原子，或低级烷基基团或以氨基或羟基取代的低级烷基基团；

R₄是氢原子、低级烷基、苄基、t-丁氧基羰基或乙氧基羰基基团；

R₅是氢原子、氯原子、甲基或氨基基团；

R₆是低级烷基基团，或任选地以卤素原子取代的环丙基或苯基基团；和

X是氮原子或者任选地以低级烷基、低级烷氧基或卤素原子取代的次甲基基团。

2、一种通式（Ⅰ）的喹诺酮羧酸衍生物的制备方法，它含有将通式（Ⅱ）化合物与通式（Ⅲ）化合物进行缩合，

其中，

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和X与权利要求1中所定义的相同，而Y是卤素原子或甲磺酰基或甲苯磺酰基基团。

3、一种通式（Ⅰ）的喹诺酮羧酸衍生物的制备方法，它包括：

（a）通式（Ⅱ）化合物与通式（Ⅳ）化合物反应而制得通式（Ⅴ）化合物;

（b）将通式（Ⅴ）化合物与原甲酸乙酯和乙酸酐在回流下加热;

（c）将所述在上面步骤（b）处理的通式（Ⅴ）化合物和通式（Ⅵ）化合物进行缩合而制得通式（Ⅶ）化合物;

（d）环化所述通式（Ⅶ）化合物而制得通式（Ⅷ）化合物;和

（e）水解所述通式（Ⅷ）化合物而制得通式（Ⅰ）的衍生物，

其中，

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、Y和X与权利要求1中所定义的相同，而R是氢原子或低级烷基基团。

4、一种通式（Ⅴ）的化合物：

其中，

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和X与权利要求1中所定义的相同，而R是氢原子或低级烷基基团。

5、一种通式（Ⅶ）的化合物：

其中，

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和X与权利要求1中所定义的相同，而R是氢原子或低级烷基基团。

6、一种通式（Ⅷ）的化合物：

其中，

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和X与权利要求1中所定义的相同，而R是氢原子或低级烷基基团。

7、权利要求1的化合物，其中通式（Ⅰ）的化合物是以下化合物之一：

1-环丙基-6，8-二氟-7-[（2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-环丙基-6-氟-8-氯-7-[（2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-（2-氟环丙基）-6-氟-8-氯-7-[2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-环丙基-5，8-二氯-6-氟-7-[（2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-环丙基-5-氨基-6，8-二氟-7-[（2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[（2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-环丙基-6，8-二氯-7-[（2-甲基-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸;

1-（2-氟环丙基）-5，8-二氯-6-氟-7-[（2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯）-8-基]-1，4-二氢喹啉-4-氧-3-羧酸。