[发明专利]7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3,-d,e][1,4]苯并嗪-6-羧酸及其酯无效

专利信息
申请号: 93104075.2 申请日: 1993-04-02
公开(公告)号: CN1079744A 公开(公告)日: 1993-12-22
发明(设计)人: S·施奈德;S·巴特尔;M·卢佩特;M·施里瓦;T·J·舒尔兹;R·努曼 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D498/06 分类号: C07D498/06;A61K31/535;//;22100;26500)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 田舍人,王景朝
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 羧酸 及其
【权利要求书】:

1、如下通式的7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸衍生物和它们水合物、盐,

式中:

R1代表1-哌啶基或下式基团

A代表式-NR7基团,氧原子或-CH2-基团

其中

R7代表氢或直链或支链的不超过6个碳原子的烷基或被羟基或苯基取代的该烷基,

R5和R6是相同的或不同的基团,意指氢、环己基、苯基或直链或支链的不超过4个碳原子的烷基,

R2代表氢;或

代表不超过4个碳原子的直链或支链全氟烷基;或代表不超过6个碳原子的直链/支链的烷基或被苯基、羟基、卤素、或最多3个碳原子的直或支链烷氧基或烷硫基取代的该烷基;或

代表苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基或被卤素或不超过3个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基单取代的这些基团;

R3代表氢、苯基、三氟甲基、不超过4个碳原子的直链或支链烷基、氟甲基或羟甲基,

R4代表氢或不超过4个碳原子的直链或支链烷基,

它以消旋或光学异构体的形式存在,但不包括:9-氟-3-甲基-10-(1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸和它的3-及4-甲基-1-哌嗪基衍生物,9-氟-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸及它的2-甲基衍生物。

2、根据权利要求1的7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪羧酸衍生物,

式中

R1代表氟,1-哌嗪基或下式基团

式中

A代表式-NR7基团,氧原子或-CH2-基团

其中

R7代表氢或直链或支链的不超过4个碳原子的烷基或被羟基或苯基取代的该烷基,

R5和R6是相同的或不同的基团,意指氢、环己基、苯基或直链或

支链的不超过4个碳原子的烷基,

R2代表氢,或

代表不超过4个碳原子的直链或支链全氟烷基;或代表不超过5个碳原子的直链或支链的烷基或被苯基、羟基、氟、氯或最多2个碳原子的烷氧基或烷硫基取代的该烷基;或代表苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基,或被氟、氯、溴或最多3个碳原子的烷基或烷氧基单取代的这些基团;

R3代表氢、苯基、三氟甲基、不超过4个碳原子的直链或支链烷基、氟甲基或羟甲基,

R4代表氢或不超过4个碳原子的直链或支链烷基。

3、根据权利要求书1的7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸衍生物

R1代表1-哌啶基,或下式基团

式中

A代表式-NR7基团,氧原子或-CH2-基团,

其中

R7代表氢或直链或支链的不超过4个碳原子的烷基或被羟基或苯基取代的该烷基,

R5和R6是相同的或不同的基团,意指氢、环己基、苯基或直链或

支链的不超过4个碳原子的烷基,

R2代表氢;或

代表不超过4个碳原子的直链或支链全氟烷基;或代表不超过5个碳原子的直链/支链的烷基或被苯基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧基或甲硫基取代的该烷基;或代表苯基、吡啶基或呋喃基,或被氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基单取代的这些基团;

R3代表氢、苯基、三氟甲基、不超过4个碳原子的直链或支链烷基、氟甲基或羟甲基,

R4代表氢原子或不超过4个碳原子的直链或支链烷基。

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