[发明专利]7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3,-d,e][1,4]苯并嗪-6-羧酸及其酯无效
| 申请号: | 93104075.2 | 申请日: | 1993-04-02 |
| 公开(公告)号: | CN1079744A | 公开(公告)日: | 1993-12-22 |
| 发明(设计)人: | S·施奈德;S·巴特尔;M·卢佩特;M·施里瓦;T·J·舒尔兹;R·努曼 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
| 主分类号: | C07D498/06 | 分类号: | C07D498/06;A61K31/535;//;22100;26500) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 田舍人,王景朝 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 羧酸 及其 | ||
1、如下通式的7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸衍生物和它们水合物、盐,
式中:
R1代表1-哌啶基或下式基团
A代表式-NR7基团,氧原子或-CH2-基团
其中
R7代表氢或直链或支链的不超过6个碳原子的烷基或被羟基或苯基取代的该烷基,
R5和R6是相同的或不同的基团,意指氢、环己基、苯基或直链或支链的不超过4个碳原子的烷基,
R2代表氢;或
代表不超过4个碳原子的直链或支链全氟烷基;或代表不超过6个碳原子的直链/支链的烷基或被苯基、羟基、卤素、或最多3个碳原子的直或支链烷氧基或烷硫基取代的该烷基;或
代表苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基或被卤素或不超过3个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基单取代的这些基团;
R3代表氢、苯基、三氟甲基、不超过4个碳原子的直链或支链烷基、氟甲基或羟甲基,
R4代表氢或不超过4个碳原子的直链或支链烷基,
它以消旋或光学异构体的形式存在,但不包括:9-氟-3-甲基-10-(1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸和它的3-及4-甲基-1-哌嗪基衍生物,9-氟-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸及它的2-甲基衍生物。
2、根据权利要求1的7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪羧酸衍生物,
式中
R1代表氟,1-哌嗪基或下式基团
式中
A代表式-NR7基团,氧原子或-CH2-基团
其中
R7代表氢或直链或支链的不超过4个碳原子的烷基或被羟基或苯基取代的该烷基,
R5和R6是相同的或不同的基团,意指氢、环己基、苯基或直链或
支链的不超过4个碳原子的烷基,
R2代表氢,或
代表不超过4个碳原子的直链或支链全氟烷基;或代表不超过5个碳原子的直链或支链的烷基或被苯基、羟基、氟、氯或最多2个碳原子的烷氧基或烷硫基取代的该烷基;或代表苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基,或被氟、氯、溴或最多3个碳原子的烷基或烷氧基单取代的这些基团;
R3代表氢、苯基、三氟甲基、不超过4个碳原子的直链或支链烷基、氟甲基或羟甲基,
R4代表氢或不超过4个碳原子的直链或支链烷基。
3、根据权利要求书1的7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-d,e][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸衍生物
R1代表1-哌啶基,或下式基团
式中
A代表式-NR7基团,氧原子或-CH2-基团,
其中
R7代表氢或直链或支链的不超过4个碳原子的烷基或被羟基或苯基取代的该烷基,
R5和R6是相同的或不同的基团,意指氢、环己基、苯基或直链或
支链的不超过4个碳原子的烷基,
R2代表氢;或
代表不超过4个碳原子的直链或支链全氟烷基;或代表不超过5个碳原子的直链/支链的烷基或被苯基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧基或甲硫基取代的该烷基;或代表苯基、吡啶基或呋喃基,或被氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基单取代的这些基团;
R3代表氢、苯基、三氟甲基、不超过4个碳原子的直链或支链烷基、氟甲基或羟甲基,
R4代表氢原子或不超过4个碳原子的直链或支链烷基。
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