[发明专利]3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮，含有该化合物的药物组合物及其制备无效
| 申请号： | 93102959.7 | 申请日： | 1993-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN1080289A | 公开（公告）日： | 1994-01-05 |
| 发明（设计）人： | I·赫梅茨;J·辛泊斯;L·瓦萨里·尼·德布雷塞;Z·卡普;A·霍瓦施;M·巴洛格;G·克雷姿特里;K·博尔;A·帕乔 | 申请（专利权）人： | 奇诺英药物化学工厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/505;//C07D471/04;22100;23900 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 孙爱 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 含有 化合物 药物 组合 及其 制备 | ||
1、通式(Ⅰ)所示的化合物
或其药学上可接受的盐和/或水合物，其中
R代表氢，C1-4烷基或C6-10芳基；
R1代表氢，C1-4烷基，卤素，羟基，硝基，羧基，C2-5烷氧羰基或C7-12芳烷氧基，
R2代表氢，C1-4烷基或卤素
限制条件为
如果R代表氢，R1不能为氢，C1-4烷基或卤素。
2、含作为活性组分的通式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物的药物组合物，其中R，R1和R2定义与权利要求1相同。
3、制备通式（Ⅰ）化合物
或其药学上可接受的盐和/或水合物的方法，其中
R代表氢，C1-4烷基或C6-10芳基;
R1代表氢，C1-4烷基，卤素，羟基，硝基，羧基，C2-5烷氧羰基或C7-12芳烷氧基，
R2代表氢，C1-4烷基或卤素
该方法包括在酸性介质中环化通式（Ⅱ）的3-（2-吡啶氨基）-2-（1H-四唑-5-基）丙烯腈-其中R，R1和R2定义如前，并将通式（Ⅰ）化合物转变成其药学上可接受的盐和/或水合物，或者从盐游离出碱并将其按本身已知的方法转变成另一种盐。
4、按照权利要求3的方法，其中包括应用作为酸性介质的有机或无机酸，如链烷酸，芳基磺酸，氢卤化物，硫酸或磷酸。
5、按照权利要求3的方法，其中包括在溶剂存在下进行通式（Ⅱ）化合物的环化
其中R，R1和R2定义与权利要求1相同。
6、按照权利要求3的方法，其中包括用水作为溶剂。
7、按照权利要求1-4的方法，其中包括环化作用在25-50℃进行。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奇诺英药物化学工厂有限公司，未经奇诺英药物化学工厂有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/93102959.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
