[发明专利]口服药物组合物及制备方法

权利要求书

1．用于口服的药物组合物，该组合物由有效量的具有血管紧张素Ⅱ抑制作用的通式(Ⅰ)化合物和熔点范围为20-90℃的油性化合物组成：在通式(Ⅰ)中，W环为随意取代的含N杂环；R³是能够形成阴离子或转变为阴离子的基团；X是苯撑基和苯基之间的直接相连的一根键或两个或两个以下原子长度的链；n为整数1或2。

2．根据权利要求1的组合物，其中通式(Ⅰ)的化合物是熔点为100至200℃的结晶化合物。

3．根据权利要求1的组合物，其中通式(Ⅰ)化合物中的W环为苯并咪唑环。

4．根据权利要求3的组合物，其中通式(Ⅰ)化合物为苯并咪唑-7-羧酸化合物或其衍生物。

5．根据权利要求3的组合物，其中通式(Ⅰ)化合物中的W环是通式(Ⅱ)的苯并咪唑，其中A环为苯环，除R²代表的基团外，苯环可含进一步的取代基；R¹为氯或随意取代的烃基；R²为随意酯化的羧基；Y为一根键、-O-、-S(O)_m-，其中m为0、1或2，或-N(R⁴)-、其中R⁴为氢或随意取代的烷基。

6．根据权利要求5的组合物，其中通式(Ⅱ)的苯并咪唑环中的R²由-CO-D代表的基，而D为羟基或低级(C_1-4)烷氧基，该烷氧基的烷基部分随意被羟基、氨基、卤素、低级(C_2-6)脂肪酰氧基、1-低级(C_1-6)烷氧羰基或低级(C_1-4)烷氧基取代。

7．根据权利要求1的组合物，其中通式(Ⅰ)化合物中的R³为随意取代的单环杂环残基。

8．根据权利要求7的组合物，杂环残基为四唑基。

9．根据权利要求1的组合物，通式(Ⅰ)的化合物为(±)-1-(环己氧羰氧)乙基2-乙氧-1-〔〔2′-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基〕甲基〕-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

10．根据权利要求1的组合物，通式(Ⅰ)的化合物为2-丁基-1-〔〔2′-(1H-四唑-5-基)联苯基-4-基〕甲基〕苯并咪唑-7-羧酸。

11．根据权利要求1的组合物，其中油性化合物为选自烃、高级脂肪酸、高级醇、多元醇的脂肪酸酯、多元醇的高级醇醚，和氧化烯的高聚体或共聚体的一个或多个成员。

12．根据权利要求11的组合物，其中油性化合物为氧化烯的高聚体的一种或多种成员。

13．根据权利要求1的组合物，其中油性化合物的量按每一份重量的组合物计，为0.005-0.15份重。

14．根据权利要求1的组合物，其中通式(Ⅰ)化合物为2-乙氧基-1-〔2′-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基〕甲基〔-1H-苯并咪唑-7-(±)-1-(环己氧羰氧)乙基羧酸酯，而油性化合物为氧化烯的聚合物。

15．根据权利要求1的组合物，其中油性化合物的量按每一份重量的组合物计，为0.01-0.1份重。

16．根据权利要求1的组合物，其中组合物是片剂形式。

17．口服的固体药物组合物，其包括有效量的2-乙氧基-1〔〔(2′-)1H-四唑-5-基(联苯-4-基〕甲基〕-1H-苯并咪唑-7-羧酸(±)-1(环己氧羰氧)乙酯和分散于整个组合物中的聚乙二醇。

18．根据权利要求17的组合物，其中聚乙二醇分子量为1000至10000。

19．根据权利要求17的组合物，其中组合物是片剂形式。