[发明专利]胃酸分泌抑制及胃细胞保护性药物组合物，新的法莫替丁(famotidinc)盐及其制备方法

权利要求书

1、下式的新化合物

其中

A代表下式基团

其中R代表氢原子或羟基，C_1-4烷基或烷氧基；

X代表氧或硫或NH基；或

A代表下式基团

其中

Q代表氢原子或苯基或取代的苯基；

m是0或1；

n是0，1或2；

当虚线代表化学键时P是1，或当虚线不代表化学键时P是2；或

A代表下式基团

其中

R¹代表甲基，苯基，取代苯基，C_1-4烷基，

C_1-4烷氧基或四氢萘基；

B⁺代表下式化合物的质子化形式

2、选自下式化合物的一种化合物

1、4-二氢-4-氧喹啉-2-羧酸法莫替丁盐，

4-氧-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸法莫替丁盐，

4-氧-4H-1-苯并硫代吡喃-2-羧酸法莫替丁盐，

3-（4-氯苯基硫）-2（E）-丙烯酸法莫替丁盐，

3-苯基磺酰基-2（E）-丙烯酸法莫替丁盐，

3-（4-氟苯基磺酰基）-2（E）-丙烯酸法莫替丁盐，

3-苯基磺酰基-2（Z）-丙烯酸法莫替丁盐，

3-苄磺酰基-2（E）-丙烯酸法莫替丁盐，

3-甲基磺酰基-2（E）-丙烯酸法莫替丁盐，

3-苯基磺酰基丙酸法莫替丁盐，

4-氧-4-（5，6，7，8-四氢-2-萘基）-2（E）-丁烯酸法莫替丁盐，

4-氧-4-苯基-2（E）-丁烯酸法莫替丁盐以及

4-氧-2-戊烯酸法莫替丁盐。

3、一种制备下式新化合物的方法

其中

A代表下式基团

其中

R代表氢原子或羟基，C_1-4烷基或烷氧基;

X代表氧或硫或NH基;或

A代表下式基团

其中

Q代表氢原子或苯基或取代的苯基;

m是0或1;

n是0，1或2;

当虚线代表化学键时P是1，或当虚线不代表化学键时P是2;或

A代表下式基团

其中

R¹代表甲基，苯基，取代的苯基，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基或四氢萘基;

B⁺代表下式化合物的质子化形式

该方法包括将下式化合物

（其中A如上定义）与式（Ⅲ）化合物进行反应。

4、一种具有胃酸分泌抑制及胃细胞保护作用的药物组合物，它包括治疗有效量的

式（Ⅱ）化合物（其中A如权利要求1所定义）与式（Ⅲ）化合物重量比为10∶1至1∶10的混合物;或

式（Ⅰ）的新化合物（其中A和B如权利要求1所定义），作为活性成份。

5、按照权利要求4的药物组合物，它包括治疗有效量的1，4-二氢-4-氧喹啉-2-羧酸或4-氧-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸或4-氧-4H-1-苯并硫代吡喃-2-羧酸或3-（4-氯苯基硫）-2（E）-丙烯酸或3-苯基硫酰基-2（E）-丙烯酸或3-（4-氟苯基磺酰基）-2（E）-丙烯酸或3-苯基磺酰基-2（Z）-丙烯酸或3-苄基磺酰基-2（E）-丙烯酸或3-甲基磺酰基-2（E）-丙烯酸或3-苯基磺酰基-丙酸或4-氧-4-（5，6，7，8-四氢-2-萘基）-2（E）-丁烯酸或4-氧-2-戊烯酸分别与法莫替丁的重量比为10∶1至1∶10混合物作为活性成份。