[发明专利]含喹诺酮类药物的透皮制剂及其制备方法

权利要求书

1、一种含结构通式(A)或(B)的喹诺酮类药物的透皮制剂(Transdermal    Thereapentic    System，简称TTS)及其制备方法

式中：

X表示N、C-H或C-F，Y表示O或CH₂，R₁表示氢、甲基、乙基或β-羟乙基，R₂表示环丙基、2-氟代乙基或乙基，R₃表示氢或甲基。其特征在于：

a、将含有通式(A)或(B)的化合物0.05～35%(按w/v)与0.05～10%(按w/v或v/v)的碱类或酸类物质起化学反应生成的盐类水溶液，再与0.5～60%(按v/v)的皮肤渗透促进剂、2～20%(按v/v)的皮肤渗透协同剂、0.5～5%(按w/v或v/v)的表面活性剂充分混合、拌匀，得透明胶体状含喹诺酮类药物TTS的基液，其PH值为5.0～6.5(选用酸类物质，或PH值为8.0～9.5(选用碱类物质)；

b、取抗氧化剂0.05～0.3%、防腐剂0.01～0.25%和金属离子络合剂0.01～0.05%溶解于蒸馏水中；

c、将a、b液充分混匀，即得含喹诺酮类药物的TTS溶液。

2、如权利要求1所述的含喹诺酮类TTS药物的制备方法，其特征在于主药喹诺酮类药物为氟哌酸、甲氟哌酸、环丙氟哌酸、烟酸氟哌酸、氟嗪酸、氟啶酸、氨氟酸等;酸或碱类物质可以是有机酸或无机酸，有机碱或无机碱。

3、如权利要求1所述的含喹诺酮类TTS药物的制备方法，其特征在于：皮肤渗透促进剂可选用月桂氮卓酮、二甲基亚砜、尿素、二甲基硅油、萜稀类及二甲基酰胺类等;皮肤渗透协同剂可选用乙醇、丙二醇等;表面活性剂可选用非离子活性剂，两性活性剂，阴、阳离子活性剂等;抗氧化剂可选用焦亚硫酸钠、VC等;金属离子络合剂可选用乙二胺四乙酸二钠等;防腐剂可选用酚类等。

4、如权利要求1所述的含喹诺酮类TTS药物的制备方法，其特征在于选用的皮肤渗透促进剂AZone一般浓度（按v/v）为0.1～10%，DMSO一般浓度（按v/v）为40～60%。