[发明专利]3-头孢烯-4-碳酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯非对映体的制法无效
| 申请号: | 92110493.6 | 申请日: | 1992-09-05 |
| 公开(公告)号: | CN1040002C | 公开(公告)日: | 1998-09-30 |
| 发明(设计)人: | G·菲谢尔;E·迪福萨;U·格拉克;R·霍雷恩;N·克拉斯;R·拉特勒;U·施塔赫;T·沃尔曼;D·艾塞特 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号: | C07D501/34 | 分类号: | C07D501/34;C07D501/18;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 侯天军 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 头孢 碳酸 异丙氧基 羰基 乙酯非 制法 | ||
1.式1所示(6R,7R)-7-〔2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基〕-3-(甲氧甲基)-3-头孢烯-4-羧酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯的非对映体其中所述式I化合物为极性较高的非对映体,和式II化合物的纯非对映体盐的制法,其中所述式II化合物为极性较高的非对映体,式中HX是一个一价或多价酸和X是一个无机的或者有机的生理上无毒阴离子,其特征在于,制备以式III或者式IV(式中HY是一个一价或多价酸,其中Y是一个无机的或有机的阴离子)纯非对映体形式的中间体并将其转化成式1或式II的纯非对映体。
2.按权利要求1的式1或式II的纯非对映体的化合物制法,其特征在于,在1当量的式III的非对映体混合物溶液与0.2-2当量的酸组分HY的溶液结合时,首先是难溶的通式IV的非对映体沉淀出来,并通过过滤将其分开,随后由滤液沉淀出易溶的通式IV的非对映体,在此先后依次进行的步骤中酸组分HY可以是相同的或不相同的,并且不同的酸组分HY加入的次序是随意的,以及必要时将所得到的盐通过结晶进一步纯化。
3.按权利要求1或2的式1或式II的纯非对映体化合物的制法,其特征在于,HX是Hcl,HBr和H2SO4以及是甲磺酸,乙磺酸,苯磺酸,p-甲苯磺酸和4-乙基苯磺酸。
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