[发明专利]3-头孢烯-4-碳酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯非对映体的制法无效

专利信息
申请号: 92110493.6 申请日: 1992-09-05
公开(公告)号: CN1040002C 公开(公告)日: 1998-09-30
发明(设计)人: G·菲谢尔;E·迪福萨;U·格拉克;R·霍雷恩;N·克拉斯;R·拉特勒;U·施塔赫;T·沃尔曼;D·艾塞特 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;C07D501/18;A61K31/545
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 侯天军
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 头孢 碳酸 异丙氧基 羰基 乙酯非 制法
【权利要求书】:

1.式1所示(6R,7R)-7-〔2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基〕-3-(甲氧甲基)-3-头孢烯-4-羧酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯的非对映体其中所述式I化合物为极性较高的非对映体,和式II化合物的纯非对映体盐的制法,其中所述式II化合物为极性较高的非对映体,式中HX是一个一价或多价酸和X是一个无机的或者有机的生理上无毒阴离子,其特征在于,制备以式III或者式IV(式中HY是一个一价或多价酸,其中Y是一个无机的或有机的阴离子)纯非对映体形式的中间体并将其转化成式1或式II的纯非对映体。

2.按权利要求1的式1或式II的纯非对映体的化合物制法,其特征在于,在1当量的式III的非对映体混合物溶液与0.2-2当量的酸组分HY的溶液结合时,首先是难溶的通式IV的非对映体沉淀出来,并通过过滤将其分开,随后由滤液沉淀出易溶的通式IV的非对映体,在此先后依次进行的步骤中酸组分HY可以是相同的或不相同的,并且不同的酸组分HY加入的次序是随意的,以及必要时将所得到的盐通过结晶进一步纯化。

3.按权利要求1或2的式1或式II的纯非对映体化合物的制法,其特征在于,HX是Hcl,HBr和H2SO4以及是甲磺酸,乙磺酸,苯磺酸,p-甲苯磺酸和4-乙基苯磺酸。

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