[发明专利]用作抗缺血剂的2－(4－羟基哌啶子基)－1－烷醇的制备方法

权利要求书

1．下式化合物或其药学上可接受盐的制备方法：其中R₁,R₂和R₃分别选自氢、含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、含1至4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基和含1至4个碳原子的烷氧基；或者R₁和R₂一起形成亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚丁基；m是0至2；n是1或2；X和Y分别选自氢、氯、溴、氟、三氟甲基、含1至4个碳原子的烷氧基、含1至4个碳原子的烷基、羟基、氨基、硝基和被取代的苯氧基`其中所述被取代的苯氧基上的取代基选自氢、羟基、含1至4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、三氟甲基、硝基、氨基和含1至4个碳原子的烷氧基；M和Q分别选自氢、羟基、氨基、氯、溴、氟、三氟甲基、硝基、含1至4个碳原子的烷基、含1至4个碳原子的烷氧基、每一个烷基中含1至4个碳原子的N,N-二烷基氨基、含1至4个碳原子的N-烷基氨基、NHCOR₄、NHCOOR₅和NHSO₂R₆；式中R₄选自氢、含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中被所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基、含1至4个碳原子的烷基和含1至4个碳原子的烷氧基；其中R₅和R₆分别选自含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基、含1至4个碳原子的烷基和含1至4个碳原子的烷氧基；或者M和Q一起形成二价基Z，其中Z选自：式中R₇和R₈分别选自氢和甲基，

该方法包括用还原剂对如下所示的式(Ⅳ)化合物进行还原反应式中M、Q、R₂、R₃、n、m、X和Y的定义与在式(Ⅰ)化合物中的定义相同，直到还原反应完成，并任意选择地将所制得的式(Ⅰ)化合物转化成它的药学上可接受的盐。

2．权利要求1的方法，其中式(Ⅰ)化合物中R₂是氢；R₃是氢或甲基；M和Q形成基团Z，其中Z选自：

3．根据权利要求2的方法，其中n是1,m是0。

4．根据权利要求3的方法，其中R₁是氢。

5．根据权利要求4的方法，其中R₃是氢。

6．根据权利要求5的方法，其中X和Y各自是氢。

7．根据权利要求4的方法，其中制备下式化合物式中n是1；m是0；R₁是氢；X和Y各自为氢。M和Q的定义如权利要求1中所述。

8．根据权利要求7的方法，其中X和Y各自为氢。

9．根据权利要求4的方法，其中制备下式化合物式中n是1；m是0；R₁是氢；X和Y各自为氢，M和Q的定义如权利要求1中所述。

10．根据权利要求9的方法，其中X和Y各自为氢。

11．根据权利要求6的方法，其中Z是

12．根据权利要求6的方法，其中Z是

13．根据权利要求6的方法，其中Z是

14．根据权利要求8的方法，其中Z是

15．根据权利要求8的方法，其中Z是

16．根据权利要求8的方法，其中Z是

17．根据权利要求10的方法，其中Z是

18．根据权利要求1的方法，其中用作原料化合物的以下所示的式(Ⅳ)化合物式中，R₂和R₃分别选自氢，含1至6个碳原子的烷基、苯基或被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、含1至4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基和含1至4个碳原子的烷氧基；m是0至2；n是1或2；X和Y分别选自氢、氯、溴、氟、三氟甲基、含1至4个碳原子的烷氧基、含1至4个碳原子的烷基、羟基、氨基、硝基和被取代的苯氧基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自氢、羟基、含1至4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、三氟甲基、硝基、氨基和含1至4个碳原子的烷氧基；M和Q分别选自氢、羟基、氨基、氯、溴、氟、三氟甲基、硝基、含1至4个碳原子的烷基、含1至4个碳原子的烷氧基、每一个烷基中含1至4个碳原子的N,N-二烷基氨基、含1至4个碳原子的N-烷基氨基、NHCOR₄、NHCOOR₅和NHSO₂R₆；式中R₄选自氢、含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基、含1至4个碳原子的烷基和含1至4个碳原子的烷氧基；其中R₅和R₆分别选自含1至6个碳原子的烷基、苯基和被取代的苯基，其中所述被取代的苯基上的取代基选自羟基、氯、溴、氟、三氟甲基、氨基、硝基、含1至4个碳原子的烷基和含1至4个碳原子的烷氧基；或者M和Q一起形成二价基Z，其中Z选自：式中R₇和R₈分别选自氢和甲基，是由下述方法制备的，该方法包括将以下所示的式(Ⅱ)化合物式中M、Q、R₂和R₃的定义如权利要求1中所述，与以下所示的式(Ⅲ)化合物在能够发生亲质子置换反应的条件下进行反应式中X、Y、m和n的定义如权利要求1中所述。