[发明专利]吡唑并吡啶化合物的制备方法

权利要求书

1.制备具有如下化学式的吡唑并吡啶化合物或其盐的方法，

其中R¹是芳基，

    R²是酰基低级烷基，和

    A是低级亚链烯基，

该方法包括：

i)把具有如下化学式的化合物或在羧基上的反应衍生物或其盐，

其中R¹和A分别定义如上，与具有如下化学式的化合物或在氨基上的反应衍生物或其盐进行反应，

其中R²定义如上，

或者

ii)把具有如下化学式的化合物或其盐进行羧保护基的消去反应，

其中R¹和A分别定义如上，和

  R²_a是被保护羧基低级烷基，以便得到具有如下化学式的化合物或其盐，

其中R¹和A分别定义如上，和

  R²_b是羧基低级烷基，或者

iii)把具有如下化学式的化合物或其盐进行氧化反应，

其中R¹和A分别定义如上，和

  R³是羟基低级烷基，以便得到具有如下化学式的化合物或其盐，

其中R¹和A分别定义如上，和

  R²_c是甲酰低级烷基或羧基低级烷基，

或者

iv)把具有如下化学式的化合物或其在羧基上的反应衍生物或其盐进行酰胺化反应，

其中R¹、R²_b和A分别定义如上，以便得到具有如下化学式的化合物或其盐，

其中R¹和A分别定义如上，和

  R²_d是酰胺化了的羧基低级烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中

  R¹是苯基，和

  R²是低级链烷酰低级烷基、

    羧基低级烷基、或

    被保护羧基低级烷基。

3.根据权利要求2所述的方法，其中

  R²是低级链烷酰低级烷基、

    羧基低级烷基、

    酯化了的羧基低级烷基、或

    酰胺化了的羧基低级烷基。

4.根据权利要求3所述的方法，其中

  R²是低级链烷酰低级烷基、

    羧基低级烷基、

    低级烷氧羰基低级烷基、

    氨基甲酰基低级烷基、

    N-低级烷基氨基甲酰基低级烷基、或

    N，N-二低级烷基氨基甲酰基低级烷基。

5.根据权利要求4所述所述的方法，其中

  R²是羧基低级烷基。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所制备的化合物是1-[3-(2-苯基吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)丙烯酰]-2-(羧甲基)哌啶。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所制备的化合物是(2R)-1-[3-(2-苯基吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基)丙烯酰]-2-(羧甲基)哌啶反式异构体。