[发明专利]嗪并吲哚化合物

权利要求书

1、噁嗪并吲哚衍生物，其特征在于：以如下通式表示

其中R¹、R²、R³和R⁴可相同或不同地，各自独立地为氢原子或低级烷基；R⁵和R⁶与两个相邻碳原子连接，形成至少具有2个氮原子，进一步可有选择地含氧、硫或氮原子的五元或六元杂环；m为整数0或1。

2、按权利要求1所述的化合物，其特征在于：R⁵和R⁶连接起来形成

其中n为0或1，R为氢原子或羟基或烷基（以C₁-C₆为佳）。

3、按权利要求1所述的化合物，其特征在于：选自以下化合物及其盐：

7，8-二氢-6，6-二甲基-8-（2'-吡啶基）-6H-〔1，4〕噁嗪并〔2，3-f〕〔2，1，3〕苯并噁二唑1，1'-二氧化物;

2-（7，8-二氢-6，6-二甲基-6H-〔1，4〕噁嗪并〔2，3-f〕〔2，1，3〕苯并噁二唑-8-基）吡啶N-氧化物;

7，8-二氢-6，6-二甲基-8-（2-吡啶基）-6H-〔1，4〕噁嗪并〔2，3-f〕苯并三唑;

2-（6-氨基-3，4-二氢-2，2-二甲基-7-硝基-2H-1，4-苯并噁嗪-4-基）吡啶N-氧化物;

2-（8，9-二氢-7，7-二甲基-7H-〔1，4〕噁嗪〔2，3-g〕喹喔啉-9-基）吡啶1-氧化物;

2-（7，8-二氢-6，6-二甲基-2-氧-6H-〔1，4〕噁嗪并〔2，3-f〕苯并咪唑啉-8-基）吡啶1-氧化物;

2-（7，8-二氢-2，6，6-三甲基-6H-〔1，4〕噁嗪并〔2，3-f〕苯并咪唑-8-基）吡啶1-氧化物;

1，6，7，8-四氢-6，6-二甲基-8-（2-吡啶基）-咪唑并〔4，5-g〕〔1，4〕苯并噁嗪;

2-（1，6，7，8-四氢-〔1，2，3〕三唑并〔4，5-g〕〔1，4〕苯并噁嗪-8-基）吡啶N-氧化物;

2-（7，8-二氢-6，6-二甲基-6H-〔1，2，5〕噻二唑并〔3，4-g〕〔1，4〕苯并噁嗪-8-基）吡啶N-氧化物;和

2-（7，8-二氢-6，6-二甲基-6H-〔1，2，5〕噁二唑并〔3，4-g〕〔1，4〕苯并噁嗪-8-基）吡啶-1-氧化物。

4、药物组合物，其特征在于：包含至少一种按以上任一权利要求所述的药学上可接受的化合物及药物载体。

5、中间体化合物，其特征在于：选自如下化合物及其盐：

2-（7-氨基-3，4-二氢-2，2-二甲基-6-硝基-2H-1，4-苯并噁嗪-4-基）吡啶N-氧化物;

2-（6-氨基-3，4-二氢-2，2-二甲基-7-硝基-2H-1，4-苯并噁嗪-4-基）吡啶N-氧化物;和

7，8-二氢-6，6-二甲基-6H-〔1，2，5〕噁二唑并〔3，4-g〕〔1，4〕苯并噁嗪。

6、按权利要求1-4中任一权利要求所述的化合物的用途，其特征在于：用于解痉药物的制备。

7、制备按权利要求1所述化合物的方法，其特征在于：使化合物Ⅴ

〔1〕进行环合，得到按权利要求1所述的化合物，其中R⁵和R⁶在一起形成权利要求2中的杂环（b）或（c）（其中n＝0）;或

〔2〕与乙二醛反应，得到按权利要求1所述的化合物，其中R⁵和R⁶在一起形成权利要求2中的杂环（f）（其中n＝0）;或

〔3〕与高反应性碳酸衍生物反应，得到按权利要求1所述的化合物，其中R⁵和R⁶在一起形成权利要求（2）中的杂环（g）（其中n＝0）;或

〔4〕与羧酸或其高反应性衍生物反应，得到按权利要求1所述的化合物，其中R⁵和R⁶在一起形成权利要求2中的杂环（d）（其中n＝0，R¹为氢或烷基）。