[发明专利]6-取代的嘌呤基哌嗪衍生物的旋光异构体的制备方法无效
| 申请号： | 91102896.X | 申请日： | 1991-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN1033326C | 公开（公告）日： | 1996-11-20 |
| 发明（设计）人： | 唐纳德·L·巴顿;佐尔坦·G·豪约什;杰弗里·B·普雷斯;丽贝卡·A·索耶斯 | 申请（专利权）人： | 邻位药品公司 |
| 主分类号： | C07D473/02 | 分类号： | C07D473/02;C07D473/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 嘌呤 基哌嗪 衍生物 旋光异构体 制备 方法 | ||
1.制备下式所示化合物的旋光异构体的方法：式中：
R表示或；
R1表示氢、C1-4烷基；
X表示S、O；
Y表示N或C＝；
Ar1、Ar2和Ar3可以分别是氢、C1-4烷基、苯基、取代的苯基，其中取代基是卤素而至少Ar1、Ar2或Ar3之一是芳族的；
Z表示氢；
Q表示氢、卤素或羟基；但必须当Y是C＝时，Ar3不存在；
该方法包括下列步骤：
a)在溶剂四氢呋喃或二甲基甲酰胺中，使下式表示的(2R)-(-)-对映体或(2S)-(+)-对映体的旋光缩水甘油基衍生物：
与下式表示的哌嗪衍生物的盐反应：
产生下式表示的旋光环氧哌嗪衍生物：
以上有关的式中Ar是4-甲基苯基或3-硝基苯基，M是Na、K或Li；Y、Ar1、Ar2和Ar3的定义同上；
b)旋光环氧哌嗪衍生物与下式表示的嘌呤衍生物的钠盐反应：
2.按权利要求1的方法，其中R是，M是Na或K，所述缩水甘油基衍生物是(2R)-(-)-对映体。
3.按权利要求2的方法，其中Ar是3-硝基苯基，所述溶剂是四氢呋喃。
4.按权利要求1的方法，其中所述R是，M是Li，所述缩水甘油基衍生物是(2S)-(+)-对映体。
5.按权利要求4的方法，其中所述溶剂是四氢呋喃。
6.按照权利要求1的方法，其中制得的化合物是(2S)-(+)-6-[1-(1-双(4-氟苯基)甲基)哌嗪-4-基)-2-羟基-3-丙硫基]嘌呤。
7.按照权利要求1的方法，其中制得的化合物是(2R)-(-)-6-[1-(1-双(4-氟苯基)甲基)哌嗪-4-基)-2-羟基-3-丙硫基]嘌呤。
8.按照权利要求1的方法，其中步骤a)生成的化合物是(2R)-(+)-(1，2-环氧丙基)-4-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪。
9.按照权利要求1的方法，其中步骤a)生成的化合物是(2R)-(-)-(1，2-环氧丙基)-4-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪。
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