[发明专利]三唑基硫代酰胺衍生物

权利要求书

1、通式(Ⅰ)三唑基硫代酰胺和其药用酸加成盐：

其中

Q为氢或任意带有一或多个C_1-4烷基取代基的杂环，或式SR¹基团，其中

R¹代表含1-6个碳原子的直链或支链烷基，或式NR²R³基团，其中

R²和R³分别代表氢，直链或支链C_1-4烷基或C_2-6链烯基，

Y代表带有一或多个羟基或C_1-4烷氧基取代基的C_1-4烷基，苯环上任意带有一或多个C_1-4烷氧基的苯基-(C_1-4烷基)，或苯环上由带有含氮杂环的C_1-4烷基任意取代的苯氧-(C_1-4烷基)。

2、根据权利要求1的化合物或其药用酸加成盐，其中Q代表吗啉代，二-（C_1-6烷基）-氨基或4-甲基嗪基，Y代表可由一或二个C_-4烷氧基任意取代的3-〔3-（1-啶基甲基）苯氧〕丙基2-苯乙基。

3、椐权利要求1的下面通式（1）化合物和其药用酸加成盐：

1-5-氨基-3-（4-甲基嗪基）-1H-1，2，4-三唑1-基〕-N-｛3-〔3-（1-啶基甲基）苯氧〕丙基｝硫羧酰胺，1-〔5-氨基-3-甲硫基-1H-1，2，4-三唑1-基〕-N-〔2-（3，4-二甲氧苯基）乙基〕硫代羧酰胺

1-5-氨基-3-吗啉代-1H-1，2，4-三唑-1-基）-1｛3-〔3-（1-啶基甲基）苯氧〕丙基｝硫代羧酰胺，

15-氨-3-二甲氨基-1H-1，2，4-三唑-1-基〕-｛3-〔3-（1-啶基甲基）苯氧〕丙基｝硫代羧酰胺。

4、制备通式（1）化合物的方法，其包括将通式

（Ⅱ）三唑基二硫代酯（其中Q如上所述，R⁴为C_1-4烷基或由卤原子任意取代的苯基-（C_1-4烷基））与Y如上定义的式（Ⅲ）的胺衍生物反应，

如需要，将通式（Ⅰ）化合物转变为其酸加成盐，或由其酸加成盐得到通式（Ⅰ）的游离碱，或将通式（Ⅰ）碱的酸加成盐转变为其另一酸加成盐。

5、根据权利要求4的方法，其包括该反应在对反应物呈惰性的溶剂中进行，优选在C_1-4醇，卤代C_1-2烷羟或芳香烃溶剂中，如氯苯，二噁烷，乙腈或二甲基亚砜。

6、根据权利要求4或5的方法，其包括：该反应在0°-160℃，优选20℃-120℃，进行。

7、药物组合物，其包括将作为活性成份的至少一种通式（Ⅰ）化合物或其药用盐与适宜的固体或液体药物载体相混合。

8、根据权利要求7制备药物组合物的方法，其包括将通式（Ⅰ）化合物或其药用酸加成盐与适宜的惰性固体或液体治疗用载体相混合。

9、将通式（Ⅰ）化合物或其药用酸加成盐用于制备具有镇静，抗抑郁和/或抗痉挛作用的药物组合物。

10、镇静，抗抑郁和/或抗痉挛的方法，其包括给患者服用有效量的通式（Ⅰ）化合物或其药用盐。