[发明专利]用作C17-20裂解酶抑制剂的4-取代的17β-(环丙基氨基)雄甾-5-烯-3β-醇和相关的化合物无效
| 申请号: | 90107580.9 | 申请日: | 1990-08-15 |
| 公开(公告)号: | CN1050196A | 公开(公告)日: | 1991-03-27 |
| 发明(设计)人: | 米切尔·R·安埃拉斯罗;汤姆斯·R·布劳姆 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00;A61K31/565 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 李瑛 |
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 c17 20 裂解 抑制剂 取代 17 丙基 氨基 雄甾 醇和 相关 化合物 | ||
1、一种下式的化合物
式中R是氢或甲基;R1是氢、C1-C4烷基或环丙基;且Q是
式中Z是=0、β-OH或β-OZ′,其中Z′是1-10个碳原子的链烷酰基或取代的C2-4链烷酰基,其中取代基是环戊烷或苯;Y′是氢或卤素;且Y″是甲基或卤素。
2、根据权利要求1的一种化合物,它的通式是
式中Z是=O、β-OH或β-OZ′,其中Z′是1-10个碳原子的链烷酰基或取代的C2-4链烷酰基,其中的取代基是环戊烷或苯;R是氢或甲基;R1是氢或C1-4烷基;Y′是卤素;且Y″是甲基或卤素。
3、根据权利要求1的一种化合物,它的通式是
式中Z是=O、β-OH或β-OZ′,其中Z′是1-10个碳原子的链烷酰基或取代的C2-4链烷酰基,其中的取代基是环戊烷或苯基;R是氢或甲基;R1是氢或C1-4烷基。
4、根据权利要求1的一种化合物是17β-(环丙基氨基)-4,4-二氟雄甾-5-烯-3β-醇。
5、根据权利要求1的一种化合物是17β-(环丙基氨基)-4,4-二氟雄甾-4-烯-3-酮。
6、一种治疗与雄性激素有关病症的方法,其中包括对患病的个体服用一种有效量的下式化合物
式中R是氢或甲基;R1是氢,C1-4烷基或环丙基,且Q是
式中Z是=O、β-OH或β-OZ′,其中Z′是1-10个碳原子的链烷酰基或取代的C2-4链烷酰基,其中的取代基是环戊烷或苯;Y′是氢或卤素;且Y″是甲基或卤素。
7、一种根据权利要求6的治疗与雄性激素有关病症的方法,其中包括对患病的个体服用一种有效量的下式化合物
式中Z是=O、β-OH或β-OZ′,其中Z′是1-10个碳原子的链烷酰基或取代的C2-4链烷酰基,其中的取代基是环戊烷或苯基;R是氢或甲基;R1是氢或C1-4烷基;Y′是卤素;且Y″是甲基或卤素。
8、一种根据权利要求6的治疗与雄性激素有关病症的方法,其中包括对患者服用有效量的17β-(环丙基氨基)-4,4-二氟雄甾-5-烯-3β-醇。
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