[发明专利]具有抗病毒活性的乌嘌呤衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法，

其中：

R₁是羟基或氨基；

R₂是氢或氨基；

R₃是氢、羟甲基或酰氧基甲基；

R₄是下式的基团：

其中：

R₅和R₆分别选自氢、C_1～6烷基和任意取代的苯基；或

R₃和R₄合起来是：

其中：

R₆定义如上：

该方法包括：

i)式(Ⅱ)化合物咪唑环的闭合：

其中X是一个可环化形成咪唑环的基团，如氨基或氨基衍生物，例如，甲酰基氨基；或

ii)式(Ⅲ)化合物嘧啶环的闭合：

其中Y是氨基或C_1～6烷氧基，用一个能够环化形成含有2-R₂′取代基的嘧啶环的缩合剂，得到其中的R₁是羟基，且R₂是氨基的式(Ⅰ)化合物；或

iii)式(Ⅳ)化合物

与式(Ⅴ)的侧链中间体进行缩合反应，

其中Q是离去基团；

在式(Ⅱ)到式(Ⅴ)中，其中的R₁′，R₂′，R₃′，和R₄′分别是R₁，R₂，R₃和R₄，或者可以转化成它们的基团或原子；其后，当需要或必要时，如果R₁′，R₂′，R₃′和/或R₄′不同于R₁，R₂，R₃和/或R₄，可将其分别转化成R₁，R₂，R₃和/或R₄，和/或当R₁′，R₂′，R₃′和/或R₄′是R₁，R₂，R₃和/或R₄时，将其转化成另外的R₁，R₂，R₃和/或R₄。

2、根据权利要求1的方法，其中R₁是羟基，且R₂是氨基。

3、根据权利要求1的方法，其中R₁是氨基且R₂是氢。

4、根据权利要求1-3中的任一方法，其中R₃是羟甲基。

5、根据权利要求1-4中的任一方法，其中R₅和R₆都是氢。