[发明专利]新的药用酰胺及其盐的制备方法

权利要求书

1.通式I所示化合物及其酸加成盐的制备方法，其特征在于：将通式II所示的氨基化合物用通式III所示的酸或有反应活性的酸衍生物进行酰化，并使式I所示的游离化合物任选地转化成其酸加成盐，或者使酸加成盐转化成式I所示的游离化合物，和/或将它们的外消旋混合物分离成旋光异构体，式中：

R¹为低级烷基或带有4—7个碳原子的环烷基烷基，

R²为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基，

R³为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基，

R⁴代表带有5至6个碳原子的环烷基，噻吩或被任选取代的苯基a式(a)中：

R⁷为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基，

R⁸为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基，

R⁵为氢、卤素，

R⁶为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基，

Z代表有2—4个碳原子的亚烷基链，此亚烷基链可任选地被低级烷基进行单取代或二取代，或者在此亚烷基链上任选地稠合一个5—6环节的碳环，或(Z)代表-X-CH₂-CH₂-链，其中X连在吲哚结构的苯环上，X代表氧或硫；

式中R¹、R³、R³和R⁴具有上述意义，

式中R⁵、R⁶和Z具有上述意义，Y为羟基或有反应活性的基团。

2.按权利要求1所述的方法，其特征是，R⁵为氢，Z为亚丙基链。

3.按权利要求1所述的方法，其特征是，R⁴为被任选取代的苯基a，其中的R⁷和R⁸具有上述意义。

4.按权利要求3所述的方法，其特征是，Z为带有2—3个碳原子的亚烷基链，R²为氢，低级烷氧基，低级烷基或卤素，R³为氢，R⁷为氢，低级烷基或卤素，R⁸为氢或卤素，R⁵为氢，R⁶为氢或卤素。

5.按权利要求4所述的方法，其特征是，制备3-〔(4H-吡咯并〔3，2，1-ij〕-5，6-二氢喹啉-2-羰基)-氨基〕-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-5-苯基-1H-2，3-二氢-1，4-苯并二氮杂_及其酸加成盐及旋光异构体。

6.按权利要求2所述的方法，其特征是，R²为氢、低级烷氧基，低级烷基或卤素，R³为氢，R⁴为带有5—6个碳原子的环烷基或噻吩基，R⁶为氢或卤素。

7.按权利要求6所述的方法，其特征是，R⁴为环己基。

8.按权利要求4所述的方法，其特征是，R²为甲氧基。

9.按权利要求4所述的方法，其特征是，R²为甲基。

10.按权利要求4所述的方法，其特征是，R²为氯。

11.按权利要求4所述的方法，其特征是，R⁷为甲基。

12.按权利要求4所述的方法，其特征是，R⁷为氟。

13.按权利要求4所述的方法，其特征是，R⁸为氟。

14.按权利要求6所述的方法，其特征是，R²为甲氧基。

15.按权利要求6所述的方法，其特征是，R²为甲基。

16.按权利要求6所述的方法，其特征是，R²为氯。