[发明专利]萘衍生物及其合成的中间体的制备方法

权利要求书

1、一种制备下式萘衍生物或其药学上可接受的盐的方法：

(其中R¹和R²是低级烷氧基羰基或者两者可结合在一起形成式为：的基团；R³和R⁴中的一个是氢原子或低级烷氧基，另一个是低级烷氧基；环A是取代或非取代苯环)，其特征在于它包括下列步骤：

A.将下式的氧基-四氢化萘化合物、其烯醇式互变异构体或它的盐进行氧化反应：

(其中R¹、R²、R³、R⁴和环A的定义同上)，

B.如果需要，再将产物转变成药学上可接受的盐。

2、一种制备下式萘衍生物或其药学上可接受的盐的方法：

（其中R¹和R²是低级烷氧基羰基或者两者可结合在一起形成式为的基团;R³和R⁴中的一个是氢原子或低级烷氧基，另一个是低级烷氧基;环A是取代或非取代苯环），其特征在于该方法包括下列步骤：

A.用氟离子供体处理下式的被保护的含氧基-四氢化萘化合物或其药学上可接受的盐：

（其中R⁵是用于羟基的保护基团;R¹、R²、R³、R⁴和环A的定义同上），给出下式氧代-四氢化萘化合物：

（其中R¹、R²、R³、R⁴和环A的定义同上），

B.将上述的氧代-四氢化萘化合物、它的烯醇式互变异构体或它的盐进行氧化，

C.如果需要，再将产物转变成其药学上可接受的盐。

3、一种制备下式萘衍生物或其药学上可接受的盐的方法：

（其中R¹和R²是低级烷氧基羰基或者两者可结合在一起形成式为：的基团;R³和R⁴中的一个是氢原子或低级烷氧基，另一个是低级烷氧基;环A是取代或未取代的苯环），其特征在于该方法包括下列步骤。

A.使下式的三种化合物进行反应：

（其中R⁵是用于羟基的保护基团，R¹、R²、R³、R⁴和环A的定义同上），

B.再用酸处理产物给出下式被保护的含氧基-四氢化萘化合物：

（其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和环A的定义同上），

C.用氟离子供体处理该产物或它的盐给出下式氧代-四氢化萘：

（其中R¹、R²、R³、R⁴和环A的定义同上），

D.将上述的氧代-四氢化萘化合物，其烯醇式互变异构体或它的盐进行氧化反应，

E.如果需要，将产物转变成其药学上可接受的盐。

4、根据权利要求1、2或3所述的方法，其特征在于其中的环A是非取代的苯环;低级亚烷基二氧基取代的苯环或者是被1-3个取代基所取代的苯环，其中取代基选自由低级烷氧基、低级烷基、苯基-低级烷氧基、羟基和卤原子所组成的组。

5、根据权利要求4所述的方法，其特征在于其中R¹和R²是低级烷氧基羰基;R³和R⁴是低级烷氧基;环A是式为的取代苯环，（其中R^d、R^e和R^f是低级烷基）。