[发明专利]制备单-N-烷基化的对称多氮杂大环的方法

权利要求书

1、一种制备单-N-烷基化的对称多氮杂大环的方法，其特征在于，此法包括将一种亲电子试剂与一种1至3当量的对称多氮杂大环在不促进质子传递的溶剂中进行反应，其中反应温度为0至25℃，该亲电子试剂是RX，其中R是C₁-C₄烷基、氰基、吡啶基、硝基肉桂基、硝基苯基甲基、硝基苯基乙基、CO₂R′或CON(R′)₂式中R′是H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷芳基，其中芳基部分可以是具有碳、硫、氮或氧原子的5或6元环，X是氯基、溴基、碘基、三氟醋酸根、三氟甲磺酸根(Triflate)、甲磺酰根、重氮基或对-溴苯磺酸根。

2、根据权利要求1的方法，其中的溶剂是一种非极性、非质子传递的溶剂。

3、根据权利要求2的方法，其中的溶剂是氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、四氢呋喃、1，4-二恶烷或乙腈。

4、根据权利要求2或3的方法，其中的溶剂是氯仿。

5、根据权利要求1的方法，其中的溶剂是非极性、非质子传递醇类。

6、根据权利要求5的方法，其中的溶剂是正-丁醇、叔-丁醇、异丙醇或正-己醇。

7、根据权利要求1的方法，其中的多氮杂大环具有在杂原子间含有2-4个碳原子的亚甲基部分。

8、根据权利要求7的方法，其中的多氮杂大环是1，4，7，10-四氮杂环十二烷、1，4，8，11-四氮杂环十四烷和1，4，7，10，13-五氮杂环十五烷。

9、根据权利要求1的方法，其中的亲电子试剂是d，1-2-溴-4-N-邻苯二酰胺丁酸异丙酯、d，1-2-溴-4-（4-硝基苯基）丁酸异丙酯、d，1-2-溴-4-（4-硝基苯基）丁酸甲酯、4-硝基肉桂酰溴、4-硝基苯乙基溴、4-硝基苄基溴或苄基溴。

10、根据权利要求1的方法，其中相对于亲电子试剂是采用1至2当量的多氮杂大环。

11、根据权利要求1的方法，其中相对于亲电子试剂是采用1当量的多氮杂大环。