[发明专利]头孢菌素化合物

权利要求书

1、一种头孢菌素化合物，其特征在于它是下式化合物或其药学上可接受的盐：

其中R¹是氨基或被护的氨基，R²是有1-3个杂原子的取代的或未取代的杂环基，杂原子选自由氧原子和硫原子所组成的组；R³是羧基或被护的羧基；R⁴是亲核化合物的残基，R⁵是羧基，被护的羧基或式为：-COO^-的基团。

2、根据权利要求1所述的化合物，其特征在于其中的亲核残基R⁴是乙酰氧基，任选地有取代基的吡啶（鎓）基，任选地有取代基的喹啉（鎓）基，异喹啉（鎓）基，2，3-环戊（并）吡啶（鎓）基，5，6，7，8-四氢喹啉（鎓）基，菲啶（鎓）基，取代的噻唑啉（鎓）基，取代的四唑基硫代基或式为：

的基团;

R⁶是低级链烯基，任选地有取代基的低级烷基，任选地有取代基的苯基或是含氮杂环基。

3、根据权利要求2所述的化合物，其特征在于其中的亲核残基R⁴是乙酰氧基;吡啶（鎓）基;有1-3个取代基的吡啶（鎓）基，该取代基选自由氨基、低级烷基、低级烷氧基、氨基甲酰基和苯基所组成的组;喹啉（鎓）基;有选自由低级烷基、低级烷氧基或卤原子所组成组的取代基的喹啉（鎓）基;异喹啉（鎓）基;2，3-环戊（并）吡啶基;5，6，7，8-四氢喹啉（鎓）基;菲啶（鎓）基;低级烷基取代的噻唑（鎓）基;低级烷基取代的四唑基硫代基或式为：

的基团;

R⁶是低级链烯基，低级烷基;有取代基的低级烷基，该取代基选自由低级烷基硫代基、苯基、羟基取代的苯基、硫代氨基甲酰基和N-低级烷基硫代氨基甲酰基所组成的组;有取代基的苯基，该取代基选自由羟基和氨基所组成的组;或是2-（桥）氧基吡咯烷基。

4、根据权利要求3所述的化合物，其特征在于其中R⁴是乙酰氨基、吡啶（鎓）基、3-氨基-2-甲基吡啶（鎓）基、5-氨基-3-甲氧基吡啶（鎓）基、3-氨基甲酰基吡啶（鎓）基-4-苯基吡啶（鎓）基、喹啉（鎓）基、6-氯喹啉（鎓）基、6-氟喹啉（鎓）基、6-溴喹啉（鎓）基、6-甲基喹啉（鎓）基、6-甲氧基喹啉（鎓）基、3-溴喹啉（鎓）基、4-氯喹啉（鎓）基、4-甲基喹啉（鎓）基、异喹啉（鎓）基、2，3-环戊（并）吡啶（鎓）基、5，6，7，8-四氢喹啉（鎓）基、菲啶（鎓）基、1-甲基四唑基-5-硫代基、4-甲基噻唑啉（鎓）基或是式为：

的基团;

R⁶是丙烯基、甲基、甲基硫代甲基、硫代氨基甲酰基甲基、硫代氨基甲酰基丙基、N-甲基硫代氨基甲酰基甲基、4-羟苯基、3，4-二羟苯基、3-氨基-4-羟苯基、苄基、3，4-二羟基苯乙基或2-（桥）氧基-吡咯烷基。

5、根据权利要求4所述的化合物，其特征在于其中R¹是氨基;R³是羧基;R⁵是羧基或是式为：-COO^-的基团。

6、根据权利要求5所述的化合物，其特征在于其中R²是呋喃基，噻吩基或氨基噻唑基。

7、根据权利要求6所述的化合物，其特征在于其中R²是呋喃基或噻吩基。

8、根据权利要求7所述的化合物，其特征在于其中的R⁴是喹啉（鎓）基、6-氯喹啉（鎓）基或式为：

的基团;R⁶是硫代氨基甲酰基甲基、3，4-二羟苯基或3，4-二羟基苯乙基。

9、根据权利要求8所述的化合物，其特征在于它是7β-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[（2-呋喃基）（羧基）甲氧基亚氨基）-乙酰氨基｝-3-[（1-喹啉（鎓）基）甲基]-3-头孢-4-羧酸盐。

10、根据权利要求8所述的化合物，其特征在于它是7β-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2[（S）-2-呋喃基）（羧基）甲氧基亚氨基-乙酰氨基｝-3-[（1-喹啉（鎓）基）甲基]-3-头孢-4-羧酸盐。