[发明专利]用于治疗尿失禁的化合物无效

专利信息
申请号: 89109190.4 申请日: 1989-11-04
公开(公告)号: CN1043700A 公开(公告)日: 1990-07-11
发明(设计)人: 宾特·克里斯特·汉斯·斯约格兰;昂里·勒内·莫尔堡;斯坦·斯图尔·凯尔菲;贝蒂尔·法尔迪马·汉森 申请(专利权)人: 法马西亚制药公司
主分类号: C07C233/18 分类号: C07C233/18;C07C235/34;C07D211/10;A61K31/165;A61K31/445
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 瑞典乌*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 尿失禁 化合物
【权利要求书】:

1、具有通式Ⅰ的化合物和其同生理上可接受酸的盐以及当该化合物可能是旋光异构体时的外消旋混合物和单异构体的用途是用于制造一种治疗膀胱机能紊乱的药物,通式Ⅰ:

式中Ar是可随意被羟基或烷氧基取代的苯基或苄基;R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基;R2是氢、低级烷基;R3是NR4R5,式中R4和R5可相同或不同,是低级烷基,或当R4和R5为整体时与氮原子形成一个环,该环可随意被低级烷基取代;n是0或1;m是2或3。

2、按照权利要求1化合物的用途,其中该化合物选自:

N-甲基-N-〔3-(N-叔丁基-N-甲氨基)-丙基〕-2,2-二苯基-乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二异丙基氨丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(2-二异丙基氨乙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二乙基氨丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二异丙基氨丙基)-2,2-二苯基-2-羟基乙酰胺,

N-甲基-3-(2,6-二甲基-哌啶子基丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二甲基氨丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-2-(2,2,6,6,四甲基哌啶子基乙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二叔丁基氨丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-(2-二异丙基氨乙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(2-二异丙基氨乙基)-2-甲基-2,2-二苯基乙酰胺。

3、具有通式Ⅱ的化合物和其同生理上可接受的盐以及当该化合物可能是旋光异构体时的外消旋混合物和单对映异构体,通式Ⅱ:

式中Ar是可随意被羟基或烷氧基取代的苯基或苄基;R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基;R2是氢、低级烷基;R6是NR7R8,式中R7和R8可相同或不同,是低级烷基,至少一个烷基是支链的,而且R7和R8中的碳原子总数至少是4;n是0或1;m是2或3。

4、按照权利要求3的化合物,其特征在于每个Ar是可随意被羟基或甲氧基取代的苯基。

5、按照权利要求3或4的化合物,其特征在于R7和R8是异丙基。

6、按照权利要求3-5中任一项的化合物,其特征在于m是2。

7、按照权利要求3的化合物选自下面的组:

N-甲基-N-〔3-(N-叔丁基-N-甲氨基)-丙基〕-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二异丙基氨丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(2-二异丙基氨乙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二异丙基氨丙基)-2,2-二苯基-2-羟基-乙酰胺,

N-甲基-N-(3-二仲丁基氨丙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-(2-二异丙基氨乙基)-2,2-二苯基乙酰胺,

N-甲基-N-(2-二异丙基氨乙基)-2-甲基-2,2-二苯基乙酰胺。

8、一种药物组合物,它含有权利要求3-7中任一项的一种化合物连同一种药物可接受的载体。

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