[发明专利]用金属化合物催化剂合成β-内酰胺

权利要求书

1、制备通式为Ⅰ的反式-β-内酰胺化合物的方法，

其中

R₂和R₃各为氢，(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基(各基团可被(C_1-8)烷基、(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基取代)，或者是

[此处R₆、R₇和R₈各为(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基，(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基，各基团可被取代，并且R₆、R₇和R₈可以相同或不同]，

R₂和R₃可以相同或不同，或R₂和R₃与它们所连接的氮原子一起形成一个高达8环原子的环，各基团可被(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基取代，

R₁是氢，(C_1-8)烷基，(C_2-8)链烯基，(C_1-8)烷氧基，(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基，或者是

[此处R₉、R₁₀和R₁₁各为(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基，(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基，各基团可被取代，而且R₉、R₁₀和R₁₁可以相同或不同]，或者是

[此处R₂₁、R₂₂和R₂₃各为氢，(C_1-8)烷基，(C_1-8)烷氧基，(C_6-18)芳基，(C_6-18)芳氧基，(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基，(C_6-18)(C_1-8)芳烷氧基或杂环基，各基团可被取代，且R₂₁、R₂₂和R₂₃可以相同或不同]，

R₄是C=O或C=N-R₅

此处R₅是(C_6-8)烷基(C_6-8)芳基，(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基，或杂环基，各基团可被取代，或

[此处R₂₄、R₂₅和R₂₆各为氢，(C_1-8)烷基，(C_1-8)烷氧基，(C_6-18)芳基，(C_6-18)芳氧基，(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基，(C_6-18)(C_1-8)芳烷氧基或杂环基，各基团可被取代，且R₂₄、R₂₅和R₂₆可以相同或不同]，或者R₄是一个可被取代的杂环基，

该方法包括使具有下式的R^′₂R^′₃N-甘氨酸酯

其中

R₁₂是(C_1-8)烷基，(C_4-10)环烷基(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基[各基团可被(C_1-8)烷基，(C_4-10)环烷基(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基或(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基取代]，

R^′₂和R^′₃分别是R₂和R₃，但当R₂和R₃为氢时，R^′₂和R^′₃与它们所连接的氮原子一起形成式Ⅲ环

Ⅲ

[其中

R₁₃，R₁₄，R₁₅，R₁₆，R₁₇，R₁₈，R₁₉，和R₂₀各自独立地为(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基，(C_1-8)烷基(C_6-18)芳基，或者R₁₇，R₁₈，R₁₉，和R₂₀分别独立地为氢]，

与式Ⅳ的亚胺反应，

Ⅳ

[此处R^′₄为R₄，但当R₄是时，R^′₄是，

在反应后，这基团被酸水解，R^′₁为R₁，但当R₁是氢时，

R^′₁是

此处R₉，R₁₀和R₁₁与上面规定的一样，该基团在反应后被酸或碱水解]

[此处R₁，R₄和R₅与式Ⅰ规定的一样，但当R₂和R₃均为氢时，式Ⅲ的环被酸或碱催化水解转化为NH₂]

上述反应是在碱金属碱和式为MW(X)_a(Y)_b(Z)_c的金属化合物存在下进行的

[其中

M是锌，铝，锆，硼，锡或钛，

X，Y和Z是(C_1-8)烷基，(C_6-18)芳基，卤原子，烷氧基，硫羟基，三氟甲磺酸基或任何其它取代的磺酸基或任何其它适宜的阴离子基团，W是卤原子，硫羟基，三氟甲磺酸基或任何其它取代的磺酸基或任何其它适宜的阴离子基团，X，Y和Z可以相同或不同，a、b或c=0-1，但需a、b和c的一个是1，且全部都是整数]，其特征在于该反应是在MW(X)_a(Y)_b(Z)_c的摩尔量为R^′₂R^′₃N-甘氨酸酯摩尔量的0.1到0.5倍的条件下进行的。