[发明专利]制备5-羟色胺拮抗药的方法无效

专利信息
申请号: 89103839.6 申请日: 1989-06-01
公开(公告)号: CN1023402C 公开(公告)日: 1994-01-05
发明(设计)人: 爱德华·厄尔·比德尔;戴维·韦恩·罗伯特逊;汪大卫 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07C217/54 分类号: C07C217/54;C07D209/08;A61K31/135;A61K31/405
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨厚昌
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 制备 羟色胺 拮抗 方法
【权利要求书】:

1、一种制备药物配制剂的方法,此方法包括将下式Ⅰa的化合物或其可药用的盐与其一种或多种载体混合,

其中Za是(C7-C8环烷基)-G-、C6-C10烷基、苯基取代的C5-C8烷基、-(C1-C4亚烷基)-O-(C1-C4烷基)、或为下式基团:

Ar是下式基团:

其中X1是-H或-CN;每个G分别为一个键,或是C1-C4亚烷基;

a和c分别是1-5,b是0-5,

并且(a+c)>2;和

m是0、1、2或3;

其附带条件是:

(a)当Ar是1-萘基时,Za不可以是环己基、C6-C10烷基、苯基取代的C5-C8烷基,或-(C1-C4亚烷基)-O-(C1-C4烷基);和

(b)当Ar是下式基团时:

Za不可以是苯基取代的C5-C8烷基;(C1-C4亚烷基)-O-(C1-C4烷基),或下式基团:

该方法包括将下式环氧化物:

与式H2NZa的胺反应,以及任意地将得到的产物转化为可药用的盐。

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