[发明专利]新型炔属、氰基芒霉素/腺苷衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 89101682.1 | 申请日: | 1989-03-24 |
| 公开(公告)号: | CN1023804C | 公开(公告)日: | 1994-02-16 |
| 发明(设计)人: | 迈克尔·L·爱德华兹;詹姆斯·R·麦克阿瑟;内里郡·J·帕卡什 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号: | C07H19/067 | 分类号: | C07H19/067;C07H19/19;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 陈季壮 |
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 氰基芒 霉素 腺苷 衍生物 制备 方法 | ||
1、一种制备下式的芒霉素/腺苷衍生物的方法:
其中V是氧基,亚甲基或硫基;R1是乙炔基或氰基;A1和A2分别是氢或羟基,条件是A1为羟基时A2为氢,A1为羟基时A1为氢;Y1是CH基;Y2和Y3分别是氮或CH基;Q是NH2;Z是氢;
该方法包括用酸处理下式的芒霉素/腺苷衍生物
其中V、R1、A1、A2、Y1、Y2、Y3、O和Z按上述定义,OB代表被保护的羟基,AB1和AS2代表被保护的羟基(当A1或A2为羟基时)且代表A1或A2(当A1或A2不为羟基时)。
2、权利要求1的方法,其中R1是乙炔基。
3、权利要求1的方法,其中V是氧。
4、权利要求1的方法,其中A2是羟基。
5、权利要求1的方法,其中A1是羟基。
6、权利要求1的方法,其中Y2是氮。
7、权利要求1的方法,其中Y3是氮。
8、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是9-(β-D呋喃核糖腈)-9H-嘌呤-6-胺。
9、权利要求1的方法,其中所得到的化合是9-(5′,5′,6′,6′-四脱氢-5′,6′-二脱氧-β-D-核己糖呋喃糖基)-9H-嘌呤-6-胺。
10、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是9-(β-D-呋喃阿糖腈)-9H-嘌呤-6-胺。
11、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是3-(5′,5′,6′,6′-四脱氢-5′,6′-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺。
12、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是1-(5′,5′,6′,6′-四脱氢-5′,6′-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1H-咪唑并[4,5-c]嘧啶-4-胺。
13、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是9-(5′,5′,6′,6′-四脱氢-5′,6′-二脱氧-4-硫基-β-D-核-己糖呋喃糖基)-9H-嘌呤-6-胺。
14、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是9-(5′,5′,6′,6′-四脱氢-5′,6′-二脱氧-β-D-阿(拉伯)-己糖呋喃糖基)-9H-嘌呤-6-胺。
15、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是1R-(1α.,2α.,3β.,5β.)-3-(9H-嘌呤-6-胺-9-基)-5-乙炔基-1,2-环戊二醇。
16、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是9-(4-硫基-β-D-呋喃核糖腈)-9H-嘌呤-6-胺。
17、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是1R-(1α.,2α.,3β.,5β.)-3-(9H-嘌呤-6-胺-9-基)-5-氰基-1,2-环戊二醇。
18、权利要求1的方法,其中芒霉素/腺苷衍生物是1-(β-D-呋喃核糖腈)-1H-嘧唑并-[4,5-c]吡啶-4-胺。
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