[发明专利]N9-取代的腺嘌呤N1-取代的胞嘧啶的制备方法无效
| 申请号: | 88109289.4 | 申请日: | 1988-12-31 |
| 公开(公告)号: | CN1021820C | 公开(公告)日: | 1993-08-18 |
| 发明(设计)人: | 塞缪尔·布罗德;早诚治;谷裕明;吉里·曾利卡;谢希卡特·克里什纳吉费特泰雷 | 申请(专利权)人: | 美国商业部部长 |
| 主分类号: | C07D239/47 | 分类号: | C07D239/47;C07D473/32;A61K31/505 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
| 地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | n9 取代 嘌呤 n1 胞嘧啶 制备 方法 | ||
1、一种制备N9-(4-羟基-1,2-丁二烯-1-基)腺嘌呤和N1-(4-羟基-1,2-丁二烯-1-基)胞嘧啶的方法,该方法包括以下步骤;
用1,4-二氯-2-丁炔在一种碱性试剂存在下和在一种溶剂中烷基化腺嘌呤或胞嘧啶以制成N9-(4-氯-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-氯-2-丁炔-1-基)胞嘧啶;
在酸中将N9-(4-氯-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-氯-2-丁炔-1-基)胞嘧啶水解成N9-(4-羟基-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-羟基-2-丁炔-1-基)胞嘧啶;
在一种碱存在下使N9-(4-羟基-2-丁炔-1-基)腺嘌呤或N1-(4-羟基-2-丁炔-1-基)胞嘧啶异构化以得到N9-(4-羟基-1,2-丁二烯-1-基)腺嘌呤和N1-(4-羟基-1,2-丁二烯-1-基)胞嘧啶。
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