[其他]嘧啶衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 88103089 | 申请日: | 1988-05-21 |
| 公开(公告)号: | CN88103089A | 公开(公告)日: | 1988-12-07 |
| 发明(设计)人: | 彼得·詹姆斯·马钦;约瑟夫·阿姆斯特朗·马丁;加雷夫·约翰·托马斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 林玉贞 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备通式Ⅰ所示化合物及其酰胺和席夫碱的方法,通式Ⅰ为:
式中R1代表羟基或酯化羟基,
该方法包括
a)从通式Ⅱ所示化合物中除去3′-羟基,以及如有必要,将所得产物中的酯化羟基R10转化成羟基,通式Ⅱ为:
式中R10代表酯化羟基,
或
(b)用于制备式中R1为酯化羟基的式Ⅰ化合物的方法,即将式中R1代表羟基的式Ⅰ化合物酯化,或
(c)用于制备式Ⅰ化合物的酰胺或席夫碱的方法,即将式Ⅰ化合物转化成酰胺或席夫碱。
2、权利要求1所述方法用于制备1-(2′,3′-二脱氧-2′-氟-β-D-阿糖呋喃)胞嘧啶。
3、用于制备药物,特别是用于治疗或预防病毒感染,尤其是后期病毒感染的药物之方法,该方法包括将权利要求1或权利要求2所述式Ⅰ所示嘧啶衍生物,或其酰胺或其席夫碱制成草药制剂。
4、一种药物,特别是用于治疗或预防病毒性感染,尤其是后期病毒感染,如HIV感染的药物,该药物含有如前文权利要求1或权利要求2所述的式Ⅰ嘧啶衍生物或其酰胺或席夫碱,和与其相协调的药用载体材料。
5、前文权利要求1或权利要求2所述的式Ⅰ嘧啶衍生物,或其酰胺或席夫碱,用于制备一种用来治疗或预防病毒感染,尤其是后期病毒感染,如HIV感染的药物。
6、无论按照权利要求1所述方法或按照显而易见与其相同的化学方法均可制备通式Ⅰ所示化合物和其酰胺以及其席夫碱,通式Ⅰ为:
式中R1为羟基或酯化羟基。
7、无论按照权利要求2所述方法或按照显而易见与其相同的化学方法均可制得1-(2′,3′-二脱氧-2′-氟-β-D-阿糖呋喃)胞嘧啶。
8、前文所述发明,具体参照实施例。
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