[其他]苯并氮杂草衍生物无效
| 申请号: | 88102422 | 申请日: | 1988-04-23 |
| 公开(公告)号: | CN88102422A | 公开(公告)日: | 1988-12-07 |
| 发明(设计)人: | 戴维·麦克·弗洛伊德;约翰·克拉曹 | 申请(专利权)人: | E·R·斯奎布父子公司 |
| 主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,马崇德 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂草 衍生物 | ||
1、下式所示化合物或其适于药用的盐,
其中R1是氢,烷基,烷酰基,链烯基,芳羰基,杂芳羰基或;
R2和R3各自表示氢,烷基,环烷基或芳烷基,但须R2和R3中至少一个是氢;
R4和R5各自表示氢,卤素,烷基,烷氧基,芳氧基,芳烷氧基,
二芳烷氧基,芳烷基,氰基,羟基,烷酰氧基,氟取代的烷氧基,氟取代的烷基,(环烷基)烷氧基,-NO2,-NX3X4,-S(O)m烷基,-S(O)m芳基,或;
n是2或3;
m是0,1或2;
X1和X2各自表示氢,烷基,芳基或杂芳基,或X1及X2和与它们相连的氮原子一起表示吡咯烷基,啶基或吗啉基;
X3和X4各自表示氢,烷基,烷酰基,芳羰基,杂芳羰基,或;
X5是羟基,烷氧基,芳氧基,氨基,烷氨基或二烷氨基;以及
X6是烷基,烷氧基或芳氧基;
但是如果R4是7位上的基团,它必须有一叔碳原子与环相连;
术语“芳基”指苯基和被1、2或3个氨基,烷氨基、二烷氨基、硝基、卤素、羟基、三氟甲基、含1-4个碳原子的烷基、含1-4个碳原子的烷氧基、烷酰氧基、氨甲酰基、或羧基取代的苯基;
术语“杂芳基”指吡啶基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、或噻唑基。
2、根据权利要求1的化合物,其中R2是氢,R3是烷基。
3、根据权利要求1的化合物,其中R1是氢。
4、根据权利要求1的化合物,其中R1是烷基。
5、根据权利要求1的化合物,其中R1是烷酰基。
6、根据权利要求5的化合物,其中R1是乙酰基。
7、根据权利要求2的化合物,其中R2是氢,R3是甲基。
8、根据权利要求1的化合物,其中R4是氢。
9、根据权利要求1的化合物,其中R4是卤素。
10、根据权利要求1的化合物,其中R4是氯并位于苯并氮杂核的7位上。
11、根据权利要求1的化合物,其中R4是三氟甲基并位于苯并氮杂核的6位上。
12、根据权利要求1的化合物,其中R4是三氟甲基并位于苯并氮杂核的7位上。
13、根据权利要求1的化合物,其中R5是烷氧基。
14、根据权利要求1的化合物,其中R5是甲氧基并位于它所连结的苯环的4位上。
15、根据权利要求1的化合物,其中n是2。
16、根据权利要求1的化合物,其中n是3。
17、根据权利要求1中所述化合物的d-顺式对映体。
18、根据权利要求1的化合物,其中R1是烷酰氧基,R2是氢和R3是烷基,R4是6-或7-三氟甲基,R5是烷氧基并位于它所连接的环的4位上,n是2。
19、根据权利要求1的化合物,(d-顺式)-3-(乙酰氧基)-1,3,4,5-四氢-4-(4-甲氧苯基)-1-〔2-(甲氨基)乙基〕-6-(三氟甲基)-2H-1-苯并氮杂-2-酮,或其适于药用的盐。
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