[发明专利]透皮雌激素/孕激素药剂单元、系统及方法

权利要求书

1、一种制备雌激素/孕激素药剂单元的方法，包括：

(a)将有效剂量的一种或多种有效的、可透皮吸收、药物上可接受的雌激素溶解和/或微细分散在一种聚合物中，该聚合物是无生物毒性的并为所述一种或多种雌激素提供可相容的环境，并使得所述一种或多种雌激素透皮而吸收；

(b)将所述聚合物成形为一个薄层；

(c)将所述聚合物层施加到一个支持层上，并且该准备透皮释放的雌激素和孕激素实质上不能透过该支持层；

(d)将有效剂量的一种或多种有效的、可透皮吸收、药物上可接受的孕激素溶解和/或微细分散在一种粘着聚合物中，所述粘着聚合物是无生物毒性的并为所述一种或多种孕激素提供可相容的环境，并使得所述一种或多种孕激素以及所述一种或多种雌激素透皮而吸收，同时将有效量的一种透皮促进剂也溶解和/或微细分散在该粘着聚合物中；

(e)在所述聚合物层表面上施涂一层所述粘着聚合物。

2、权利要求1的方法，其特征在于使用乙炔雌二醇或17-β-雌二醇或两者的组合物作为所说的一种或多种雌激素。

3、权利要求1的方法，其特征在于使用炔诺酮或norgestimate或两者的组合物作为所说的一种或多种孕激素。

4、权利要求1的方法，其特征在于使用乙炔雌二醇作为所说的雌激素，使用炔诺酮或norgestimate作为所说的孕激素。

5、权利要求1的方法，其特征在于使用17-β-雌二醇作为所述的雌激素，使用炔诺酮或norgestimate作为所述的孕激素。

6、权利要求1的方法，其特征在于所述的粘着聚合物层或所述的聚合物层或两者是由聚丙烯酸系粘着性聚合物制成。

7、权利要求6的方法，其特征在于所述的聚丙烯酸系粘着性聚合物具有如下的结构通式：

其中X代表足以使所说粘着层或聚合物层或这两者具有规定特性的重复单元的数目，R选自H或低级烷基。

8、权利要求1的方法，其特征在于所用的支持层是具有微孔和可透气的。

9、权利要求1的方法，其特征在于所用的粘着层或聚合物层或两者是由硅氧烷粘着性聚合物或聚异丁烯粘着性聚合物所制成。

10、权利要求1的方法，其特征在于在该药剂单元中提供的关于孕激素的促进因数至少为1.2，1.3，1.5或2.0。

11、权利要求1的方法，其特征在于所用的透皮促进剂是正癸醇。

12、权利要求1的方法，其特征在于所制备的药剂单元在约一星期之内至少供给雌激素和孕激素的最低日剂量，并具有一定量的透皮促进剂，为所说孕激素提供至少约为1.5的促进因数。

13、权利要求1的方法，其特征在于所制备的药剂单元的含有一种或多种雌激素的所述聚合物层与含有一种或多种孕激素的所述粘着层是被一个无生物毒性的粘合剂或聚合物分离层隔开，但又使两者紧密接触，所述的一种或多种雌激素能通过该分离层而透皮吸收，所述分离层是由没有或基本没有雌激素、孕激素和促进剂的粘合剂或聚合物所制成。

14、权利要求13的方法，其特征在于所制备的药剂单元由乙炔雌二醇或17-β-雌二醇或两者组合作为所说的一种或多种雌激素，而以炔诺酮或Norgestimate或两者组合作为所述的一种或多种孕激素。

15、权利要求13的方法，其特征在于所提供的分离层由具有足够高粘度或分子量的无生物毒性的粘合剂或聚合物所制成，以提供尺寸稳定的分离层并使得所述的一种或多种雌激素的传输速率显著下降。

16、权利要求15的方法，其特征在于所制备的药剂单元的分离层是由聚异丁烯粘合剂制成。

17、权利要求15的方法，其特征在于在所制备的药剂单元中，透皮吸收的孕激素与雌激素的比例范围约在10/1到30/1。

18、权利要求17的方法，其特征在于在所制备的药剂单元中，透皮吸收的孕激素与雌激素的比例范围约在12/1至20/1。

19、权利要求17的方法，其特征在于所制备的药剂单元的分离层由聚异丁烯制成。