[其他]头孢烯衍生物及其中间体的制备方法

权利要求书

1、下式表示的3-丙烯基头孢烯衍生物或其可供药用的盐之制备方法，

其中R₁代表氟取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，A代表环状或非环状的铵基团，该方法包括：将下式的化合物或其盐与式A′的化合物或它的盐反应，

其中，R₁与上述意义相同，X代表一囟原子；该化合物中所说的氨基和1或羧基可保护基所保护，然后，亦可除去保护基，

其中式A′代表相应于A的胺，并且该化合物中的功能团能被保护基所保护。

2、根据权利要求1所述3-丙烯基头孢烯衍生物或其可供药用的盐之制备方法，其中，A代表下式的非环状的铵基团：

其中R₂，R₃和R₄相同或不同，并分别代表选自下列基团：低级烷基，羟基取代的低级烷基，氨甲酰基取代的低级烷基，氰基取代的低级烷基，氨基，（低级烷基）羰基氨基取代的低级烷基，氨磺酰氨基羰基取代的低级烷基，（低级烷基）磺酰氨基羰基取代的低级烷基，（低级烷基）氨基羰基取代的低级烷基，羟基和氨甲酰基取代的低级烷基，羟基和羟基（低级烷基）氨基羰基取代的低级烷基，（低级烷氧基）氨基羰基取代的低级烷基，羟基氨基羰基取代的低级烷基，羰基（低级烷基）氨基羰基取代的低级烷基，羟基（低级烷基）氨基羰基取代的低级烷基，（低级烷基）氨基取代的低级烷基，羧酸根（低级烷基）双（低级烷基）铵取代的低级烷基，（低级烷基）氨基取代的低级烷基，（低级烷基）氨基和羟基取代的低级烷基，脲基、羟基和羧基取代的低级烷基，羟基和氨甲酰基取代的低级烷基，低级烷氧基取代的低级烷基，双（低级烷基）氨基羰基取代的低级烷基，双氨甲酰基取代的低级烷基，双〔羟基（低级烷基）〕氨基羰基取代的低级烷基，双羟基取代的低级烷基，三羟基取代的低级烷基，双〔羟基（低级烷基）〕氨基取代的低级烷基，氨基取代的低级烷基，氧代一低级烷基，双一低级烷氨基取代的低级烷基，5元杂环取代的低级烷基，其中所说的杂环代表吡唑基，咪唑基，恶二唑基，或四唑基，或者

A代表下式之一的环状铵基团，

其中R₅为一选自如下基团的基团：低级烷基，氨甲酰基取代的低级烷基，氨基取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，羧基取代的低级烷基，氰基取代的低级烷基，二羟基取代的低级烷基和脲基取代的低级烷基，

上述的环铵基，在其环上亦可含有一个或多个选自如下基团的取代基：羟基取代的低级烷基，羟基，甲酰基，磺基，羧基取代的低级烷基，氨甲酰基，氨磺酰基，羧基，肟基取代的低级烷基，亚氨基取代的低级烷基，双〔羟基（低级烷基）〕氨基氨甲酰基，羟基（低级烷基）氨基氨甲酰基，氨基，吗啉代羰基，羧基（低级烷氧基）取代的低级烷基，羧基低级烷硫基及低级烷基。

3、根据权利要求1或2所述的3-丙烯基头孢烯衍生物之制备方法，其中R₁代表氟甲基或其可供药用的盐。

4、根据权利要求1或2所述的3-丙烯基头孢烯衍生物之制备方法，其中R₁代表氰甲基或其可供药用的盐。

5、下式化合物或其盐的制备方法：

其中R₁代表氟取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，X代表一囟原子，该化合物中，所说的氨基和/或羧基可用保护基所保护，该方法包括，将下式的化合物，或其活化酸衍生物或其盐，

其中R₁与上述意义相同，该化合物中，所述的氨基可被保护基所保护，与下式的化合物或其盐反应，

其中，X与上述意义相同，在该化合物中，所说的羧基可被保护基所保护，

然后，亦可除去保护基和/或将囟原子转变为其它囟原子。

6、制备下式的化合物或其盐的方法，在该化合物中，所说的氨基和/或羧基可被保护基所保护，

该制备方法包括：

（1）将下式化合物，或它的盐与囟代氟甲烷反应，然后，亦可脱去保护基，

其中所说的氨基和羧基已用保护基所保护;或者

（2）将下式化合物或其盐，在该化合物中所说的氨基可被保护基保护，在碱存在下进行水解，然后亦可除去保护基。