[其他]多巴胺-β-羟化酶抑制剂无效
| 申请号: | 87105734 | 申请日: | 1987-08-18 |
| 公开(公告)号: | CN87105734A | 公开(公告)日: | 1988-02-24 |
| 发明(设计)人: | 约瑟夫·艾伦·芬克尔斯坦;詹姆斯·辛普森·弗拉齐;卡尔·凯泽;劳伦斯·伊凡·克鲁斯;托马斯·布伦特·伦纳德 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩贝克曼公司 |
| 主分类号: | C07D233/84 | 分类号: | C07D233/84;A61K31/415;//;23364) |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 多巴胺 羟化酶 抑制剂 | ||
1、一种制备药用组合物的方法,该方法包括将药用适宜载体加入下式化合物或它们的水合物中或加入当R是C1-4烷基时下式化合物的药用酸加成盐中:
式中:
Y是C1-4烷氧基;
X是-H、-OH-、卤素、C1-4烷基、-CN、-NO2、-SO2NH2、-CO2H、-CONH2、-CHO、-CH2OH、-CF3、C1-4烷氧基、-SO2C1-4烷基、-SO2C1-4氟烷基或-CO2C1-4烷基或它们之中最多四个取代基的任何适当的结合;
R是-H或C1-4烷基,和
n是1-4。
2、权利要求1所述的方法,其中的化合物是1-(3-氟-4-甲氧基苄基)-2-巯基咪唑或1-(3,5-二氟-4-甲氧基苄基)-2-巯基咪唑。
3、制备1-(3-氟-4-甲氧基苄基)-2-巯基咪唑的方法,此法包括使1-(3-氟-4-甲氧基苄基)氨基乙醛缩二甲醇和酸性硫氰酸盐反应。
4、制备1-(3,5-二氟-4-甲氧基苄基)-2-巯基咪唑的方法,此法包括使1-(3,5-二氟-4-甲氧基苄基)氨基乙醛缩二甲醇和酸性硫氰酸盐反应。
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