[发明专利]制备杀配偶子剂吡唑类的方法

说明书

本发明属于植物杂交和有机化学，特别是农业化学范畴。通过杂交技术，在提高栽培植物，特别是谷类的产量和抗性方面已经取得非常重要的进展，而在过去，要使又有花粉又有接受花粉器官的这些种类的植物杂交是非常困难的。

已发现某类化合物具有抑制花粉生成的能力，使用这种化合物可大大地简化杂交过程，将要杂交的两种品系植物简单地种植在彼此相邻的小块窄长的土地上，并将一种品系植物的土壤用花粉生成抑制剂处理，如果花粉生成抑制剂相当有效，则经处理的植物所产生的所有种子将都是杂交种子，因为花粉是来自于未处理过的植物。

具有花粉生成抑制活性的化合物可参看下列美国专利：U.S.4345934，U.S.4147528，U.S.4238220。

本发明提供了一系列结构式如下所示的具有花粉生成抑制作用的吡唑类化合物。

其中R和R¹独立地代表氯，溴或C₁-C₄烷基，最好是甲基;

R²是羟基，C₁-C₄烷氧基，C₃-C₄链烯氧基，C₃-C₄链炔氧基，或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部分，或者R²和R³结合在一起代表-NH-，以形成酰亚胺;

R²为NH₂，羟基，或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部分;

如果R²为烷氧基，链烯氧基或链炔氧基，则R³为NH₂;如果R³不是NH₂，则R²和R³为相同基团。

本发明也提供了具有花粉生成抑制作用的复方制剂，它们含有上述结构式所示的一种化合物和一种或一种以上植物学上可接受的稀释剂。本发明也提供了一种抑制对这种处理方法敏感的谷类植物的花粉生成的方法，该方法包括在花药形成前给植物施用可抑制花粉生成剂量的上述结构式的化合物。

本发明进一步还提供了一种产生具有父本和母本品种的杂交谷物种子的方法，它包括将上述的父本和母本品种的种子种植在彼此相邻但又分开的小块土地上，用刚刚叙述的花粉生成抑制方法处理上述由母本种子生长出来的母本植物，如果母本植物对这种处理相当敏感，则将处理过的母本植物用上述从父本种子生长出来的父本植物授粉，并产生杂交种子，再从处理过的母本植物采收杂交种子。

在本发明中，所有的温度以摄氏度数表示：所有的百分比、比例等均以重量单位表示，除非另有说明。

在上面结构式中，术语C₁-C₄烷氧基包括通过氧原子连接的直链或支链的烷基基团，如甲基，乙基，丙基，异丙基、丁基、叔丁基和异丁基。

术语C₃-C₄链烯氧基包括通过一个氧原子连接的不饱和基团，如烯丙基和2-甲基烯丙基。术语C₃-C₄链炔氧基包括通过一个氧原子连接的炔丙基和3-丁炔基等基团。

上面结构式的盐类是与任何一种植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份形成的。较好的形成盐的部分包括碱金属，胺基和季铵基团，特别是钠，钾，锂，C₁-C₄烷氨基，二烷基氨基和三烷基氨基，以及季铵盐，比较好的是那些氮原子被四个氢，C₁-C₁₈烷基，苯基或苄基取代的季铵盐，具有一个或二个C₁₀-C₁₈基团的大季铵盐基团更好。

例如，下列季铵盐基团，如铵，四甲基铵，二乙基-二甲基铵，二乙基-二丁基铵，苄基-三甲基铵，叔丁基-三甲基铵，苯基-三乙基铵，二乙基-二丙基铵，仲丁基-三甲基铵，异丁基-三乙基铵，二甲基-双（十四烷基）铵，三甲基-十八烷基铵，二乙基-十二烷基-十五烷基铵，二甲基-癸基-十七烷基铵等是有效的，并可根据情况加以选择。此外，一些胺，如甲胺，丁胺，三乙胺，二丙胺等也易于形成盐类。

本发明的某些类型的化合物已经过优选，这些经过优选的化合物类型如下，可以理解的是，可从经过优选的类型的化合物中选择一些基团，按照任何希望的组合方式，进一步形成新的更局限或更广泛的更好类型化合物。

1）R²是羟基或它的盐;

2）R²是羟基;