[发明专利]制备杀配偶子剂吡唑类的方法

权利要求书

1、一种制备结构式(Ⅰ)所示化合物的方法：

其中，R和R¹各独自代表氯或C₁-C₄烷基；

R²是羟基，C₁-C₄烷氧基，或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份；

或R²和R³连结在一起代表-NH-以形成酰亚胺；

R³是NH₂，羟基，或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份；

如果R²是C₁-C₄烷氧基时，则R³是NH₂；如果R³不是NH₂，则R²和R³是相同基团：

该方法包括：

(A)水解下述结构式所示的腈

其中R和R¹如上述定义，R²为C_1-4烷氧基，以便制备R²为羟基，R³为氨基的式(Ⅰ)化合物，如果需要，随后再有选择地通过合适的成盐或酯化反应，以便提供R²不是羟基的式(Ⅰ)化合物；

(B)将R³是NH₂和R²是OH的式(Ⅰ)化合物与偶合剂反应，以形成R²和R³结合在一起代表-NH-的酰亚胺；

(c)水解R³为NH₂的式(Ⅰ)化合物，以形成R³是OH的式(Ⅰ)化合物；

2、按照权利要求1所述方法，其中R³是NH₂。

3、按照权利要求1或2所述方法，其中R和R¹各个独自代表氯或甲基。

4、按照权利要求3所述的方法，其中R和R¹两者都是氯或甲基。

5、按照权利要求1的方法，其中由原料1-（3，5-二氯苯基）-5-氰基-4-吡唑羧酸乙酯，制得4-羧基-1-（3，5-二氯苯基）-5-吡唑羧酰胺或其植物学上可接受的盐。

6、按照权利要求1的方法，其中由原料5-氰基-1-（3，5-二甲苯基）-4-吡唑羧酸乙酯，制得4-羧基-1-（3，5-二甲苯基）-5-吡唑酰或或其植物学上可接受的盐。

7、按照权利要求1的方法，其中由原料4-羧基-1-（3，5-二甲苯基）-5-吡唑酰胺，制得4-甲氧羰基-1-（3，5-二甲苯基）-5-吡唑羧酸酰胺或其植物学上可接受的盐。

8、按照权利要求1的方法，其中由原料4-（羧基-1-（3，5-二氯苯基）-5-吡唑羧酰胺，制得1-（3，5-二氯苯基）-4-甲氧羰基-5-吡唑羧酰胺或其植物学上可接受的盐。