[其他]不同的氮-取代的3-哌啶羧酸或氮-取代的3-吡啶羧酸及它们的衍生物无效

专利信息
申请号: 86107695 申请日: 1986-11-07
公开(公告)号: CN86107695A 公开(公告)日: 1987-05-13
发明(设计)人: 迈克尔·R·帕维亚 申请(专利权)人: 沃纳-兰伯特公司
主分类号: C07D211/60 分类号: C07D211/60;C07D211/78;A61K31/44
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 美国密歇根州安*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 不同 取代 哌啶 羧酸 吡啶 它们 衍生物
【权利要求书】:

1、一种化学式Ⅰ的化合物或它的非对映异构体;或对映异构体;及其它们在药物上可接受的碱盐和酸加成盐。

其中:n是正整数1,2,3或4;是单或双键;

Y是氢、羟基、或从1至4个碳原子的烷基,包括,当是双键时,Y是氢或烷基;

R′是羟基、低级烷氧基或NR1R2其中R1和R2各自为氢或低级烷基;

X是氢、S(O)2其中Z是0、1、或2或NR″其中R″是氢或低级烷基;

B是(i)

其中R3、R3、R3各自为氢、卤素,三氟甲基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、NR5R6其中R5和R6各自为氢或低级烷基,或SO2NR5R6其中R5或R6如上述定义;及D是2-或3-噻吩基、2-、3-或4-吡啶基、或包括具有1-4个碳原子的烷基任意取代的5-7个成环碳原子的环烷基,特别是环己基,

(ii)

其中R3、R3、R3、R4、R4和R4各自为氢、囟素、三氟甲基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、NRR其中R和R如上述定义,或SO2NR5R6其中R5和R6如上述定义,和A为没有或用下列任意的整个的键:-CH2-、CH2CH2-、CH=CH-、-O-、-S(O)2-其中Z是0、1或2、或NR7其中R7是氢或低级烷基。

2、按权利要求1所述的化合物,其中,n是2、3、或4和Y是氢。

3、按权利要求2所述的化合物,其中,B是I1

4、按权利要求2所述的化合物,其中,B是I2

5、按权利要求4所述的化合物,其中没有A。

6、按权利要求4所述的化合物,其中X是氧。

7、按权利要求4所述的化合物,其中X是S(0)Z,其中Z如上述定义。

8、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酸,1-〔2-〔双(4-氯代苯基)甲氧基〕乙基〕-或它的乙酯。

9、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酸,1-〔2-(二苯基甲氧基)-乙基〕-或它的乙酯。

10、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酸,1-〔3-(二苯基甲氧基)-丙基〕-或它的乙酯。

11、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酸,1-〔2〔(3,4-二氯-苯基)苯甲氧基〕乙基〕-或它的乙酯。

12、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酸,1-〔2〔〔4-氯代-3-(三氟甲基)苯基〕苯甲氧基〕乙基-和它的乙酯。

13、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酸,1-〔2-〔(5H-二苯并-〔a.d〕-环庚烯-5基氧)乙基〕〕,和它的乙酯。

14、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酰胺,R(-)1-〔2-〔双(4-氯代苯基)甲氧基〕乙基〕-和它的单盐酸盐。

15、按权利要求6所述的化合物和形成3-哌啶羧酰胺,1-〔2-〔双(4-氟代苯基)-甲氧基〕乙基〕-,和它的单盐酸盐。

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