[发明专利]口服给药系统

权利要求书

1．生产复合物的方法，包括至少一种活性物质，其在未复合时被脊椎动物宿主口服后吸收转运时基本上不保持活性，所述活性物质选自激素、生物活性肽或治疗剂的全部、部分、类似物、同系物、衍生物或其组合物，并且其中活性物质不能是单氨基酸、3,5-二碘酪氨酸、甜瓜酸亚铁或核苷或肌苷的组合物，复合物中活性物质与维生素B12的衍生物共价结合，其中脊椎动物宿主口服该复合物时，复合物中的维生素B12一元酸衍生物与复合物的吸收转运所需的内源因子进行结合反应，同时基本上保持复合物活性物质的活性；通过下述步骤使所述活性物质与该维生素B12一元酸衍生物反应，形成所述复合物：

(ⅰ)通过弱酸水解，制备维生素B12衍生物，并纯化该衍生物；

(ⅱ)用交联剂对活性物质进行改性，提供至少一个能与所述维生素B12衍生物形成化学键的官能团；

(ⅲ)将改性的活性物质与维生素B12衍生物反应，形成所述的复合物。

2．按权利要求1所述的方法，其中活性物质是选自LHRH、胰岛素、睾酮、干扰素、PMSG、HCG或抑制素的一种激素。

3．按权利要求1所述的方法，其中活性物质是LHRH的Lys-6形式。

4．按权利要求1所述的方法，其中所述活性物质是选自新霉素，舒喘灵、嘧啶甲胺、青霉素G、甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、陪替丁、甲苯噻嗪、氯胺酮盐酸盐、甲萘丙醇或铁葡聚糖的治疗剂。

5．按权利要求1所述的方法，其中活性物质通过与一种或多种选自n-羟基琥珀酰亚胺，二环己基碳化二亚胺和1-乙基-3-(二甲基氨基丙基)碳化二亚胺的试剂交联与维生素B12衍生物反应。