[发明专利]制备微脂粒的方法无效
| 申请号: | 86104874.1 | 申请日: | 1986-08-07 |
| 公开(公告)号: | CN1027491C | 公开(公告)日: | 1995-01-25 |
| 发明(设计)人: | 约翰·Y·帕克;舒尔·A·汤普森 | 申请(专利权)人: | 阿勒根药品公司 |
| 主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K31/195;B01J13/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
| 地址: | 美国加利福尼*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 微脂粒 方法 | ||
1、一种无有机溶剂的微脂粒的制备方法,该方法包括通过混合以下成分制备水凝胶:
a.含有i)磷脂和ii)非挥发性脂肪酸或非挥发性烷基胺的微脂粒形成材料;
b.电荷与微脂粒形成材料的酸或胺相反的水合剂,所述水合剂是精氨酸或高精氨酸或它们的N-酰基衍生物、γ-氨基丁酸、天冬酰胺、赖氨酸、鸟氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、或下列各式化合物,或它们的可药用盐,
H2NC(NH)-NH-(CH2)n-CH(NH2)COOH Ⅱ,
H2N-(CH2)n-CH(NH2)COOH Ⅲ,
H2N-(CH2)n-NH2Ⅳ,
H2NC(NH)-NH-(CH2)n-NH-CH(NH)-NH2Ⅴ,
HOOC-(CH2)n-CH(NH2)COOH Ⅵ,
HOOC-(CH2)n-COOH Ⅶ,
HO3S-(CH2)n-CH(NH2)COOH Ⅷ,
H2O3S-(CH2)n-CH(NH2)COOH Ⅸ
HO3S-(CH2)n-CH(NH2)SO3H Ⅹ
H2O3S-(CH2)n-CH(NH)2PO3H2Ⅺ
其中n是2-4,所述水合剂的量相对于所述酸或胺的摩尔比为1∶20-1∶0.05;
c.任选地,有待包裹之物料;及
d.水,其量相对于上述a、b和c的固体物为最多300摩尔。
2、权利要求1的方法,其中所述水合剂的量相对于形成微脂粒的材料的摩尔比为1∶2-1∶0.5。
3、权利要求1的方法,其中所述水合剂是精氨酸、高精氨酸、γ-氨基丁酸、赖氨酸、或鸟氨酸,或它们的可药用盐。
4、权利要求1的方法,其中所述水合剂是谷氨酸或天冬氨酸或其可药用盐。
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