[发明专利]新型青霉烯化合物的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)所示、具备(5R，6S)构型的化合物或其药用盐的方法，

式中A代表Z、Z-O-CO-，其中Z代表亚苯基或C₁-C₄亚烷基；

，其中：

R₁代表未被取代或者被羧基取代的C₁-C₄烷基，R₂，R₃与氮原子联在一起代表吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基或者R₂，R₃，R₁与氮原子连在一起代表未被取代或者被取代的吡啶鎓基，其中取代基为1个或2个C₁-C₄烷基、氨基甲酰基、羟基、氨基、羧甲基、羟甲基磺酸酯基或乙基磺酸酯基，本方法包括使通式(Ⅱ)所示的化合物与通式(Ⅲ)所示的青霉烯中间体反应，

式中A如上述规定，R₁、R₂和R₃如上所限定，PG为羟基保护基，Z′为羧基保护基，L是对通式(Ⅱ)所示胺的亲核取代敏感的离去基团，随后借助于酸性条件、氟离子去除羟基保护基以及通过还原或烯丙基转移去除羟基保护基的途径使所形成的化合物去除保护基，必要的话将所得的化合物转变成盐。

2、一种制备（5R，6S）-6-[（1R）羟乙基]-2-[4-（3-羧甲基-1-吡啶鎓甲基）苯基]青霉烯-3-羧酸盐的方法，其中包括使3-羧甲基吡啶与下列式Ⅳ所示的青霉烯中间体反应，随后通过烯丙基转移并且借助酸性条件和氟离子使所形成的化合物去除保护基，

式中L如权利要求1所限定。