[其他]制备三环二氢哒嗪酮类化合物和含有该化合物的药物组合物的方法

权利要求书

1、制备以下通式的以外消旋体或旋光活性对映体形式存在的化合物及其盐的方法：

式中：

n为零或1到2的整数；

R是氢、C₁～C₆低级烷基、-CH₂-CH=CH₂、

-CH₂-CH≡CH或(CH₂)_Ⅲ-C₆H₅、其中Ⅲ为零或1到3的整数；

R₁和R₂均可分别地选自氢、C₁～C₆低级烷基、(CH₂)_Ⅲ-C₆H₅、(CH₂)_Ⅲ-C₆H₁₁、(CH₂)_Ⅲ-C₅H₉、-CH₂-CH=CH、-CH₂-C≡CH、R₃-CO-，这里，m为零或1到3的整数，其中，R₃选自含有羟基、氨基、囟素、硫羟基、或游离或酯化了的羟基的C₁～C₁₆支链或直链烷基链、杂环、取代或未取代的芳环、环脂环、脂环烷基、芳烷基和杂烷基、C₁～C₆低级烷氧基、苄氧基或NHR₆，其中R₆为氢、C₁～C₆低级烷基或CH₂-C₆H₅；

R₄SO₂中的R₄选自CH₃、C₂H₅、苯基或对甲苯基，其特征在于，使符合式Ⅱ的一种化合物

式中n、R₁和R₂具有以上规定的含义，

Rd为氢或C₁～C₆低级烷基

与符合式Ⅲ

式中R′选自H、C_1-6低级烷基或苯基

的一种肼基化合物反应。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于，符合式Ⅱ的化合物与符合式Ⅲ的肼基化合物的反应是在一种溶剂中进行的，此溶剂选自C₁～C₄的醇、二醇、醚、水、甲酸和乙酸。

3、根据权利要求1的方法，以R₁和R₂中有一个为氢的符合式Ⅱ的化合物为起始原料，方法的特点是：得到的符合式Ⅰ的化合物可予以选择地与具有R₃COOH结构式的羧酸和具有R₄SO₃H结构式的磺酸的一种适宜的活化形式进行反应，这里R₃和R₄具有前文中规定的意义。

4、根据权利要求2的方法，以R₁和R₂中有一个为氢的符合式Ⅱ的化合物为起始原料，方法的特点是：得到的符合式Ⅰ的化合物可予以选择地与具有R₃COOH结构式的羧酸和具有R₄SO₃H结构式的磺酸的一种适宜的活化形式进行反应，这里R₃和R₄具有前文中规定的意义。