[发明专利]4-乙酰氧基-3-羟基乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85105098.0 | 申请日： | 1985-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN1003514B | 公开（公告）日： | 1989-03-08 |
| 发明（设计）人： | 大桥武久;管和宪;佐田功;三山晃正;渡边清 | 申请（专利权）人： | 钟渊化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 戴真秀,俞辉君 |
| 地址： | 日本国大阪府大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 羟基 乙基 氮杂环丁 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备具有通式（Ⅱ）的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的方法，
（Ⅱ）
其中R1是羟基保护基，该方法包括将具有通式（Ⅰ）的β-内酰胺化合物在碱的存在和-30℃至5℃下，于有机溶剂中与乙酐反应，然后除去N的保护基，乙酐用量是β-内酰胺化合物（Ⅰ）摩尔量的1至20倍，所说碱量是β-内酰胺化合物（Ⅰ）摩尔量的1至5倍。
（Ⅰ）
式中R1的定义同上，R2，R3和R4是C1至C4的低级烷基，苯基或芳烷基，R是N的保护基，
2、权利要求1的方法，其特征在于式（Ⅰ）化合物中的R1是通式（Ⅲ）基团：
（Ⅲ）
式中R5、R6和R7是C1至C4的低级烷基。
3、权利要求1的方法，其特征在于式Ⅰ化合物中的R1是叔丁基甲基甲硅烷基。
4、权利要求1的方法，其特征在于式Ⅰ化合物中的R1是异丙基二甲基甲硅烷基。
5、权利要求1的方法，其特征在于式（Ⅰ）化合物中的R是叔丁基甲基甲硅烷基。
6、权利要求1的方法，其特征在于式（Ⅰ）化合物中的R2、R3和R4是甲基。
7、权利要求1的方法，其特征在于碱是二甲基氨基吡啶。
8、权利要求1的方法，其特征在于碱还包括吡啶，甲基吡啶或二甲基吡啶。
9、权利要求1的方法，其特征在于有机溶剂是卤化的烃。
10、制备具有通式（Ⅱ）的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮的方法，
（Ⅱ）
其中R1是羟基保护基，该方法包括将具有通式（Ⅰ′）的化合物与通式为R-X的试剂（R是N的保护基，X是卤原子）反应，
（Ⅰ′）
（式中R1同上，R2，R3和R4是C1至C4的低级烷基，苯基或芳烷基）形成具有通式（Ⅰ）的化合物：
（Ⅰ）
式中R，R1，R2，R3和R4同上，再将通式（Ⅰ）化合物在碱存在和-30℃至5℃温度下，于有机溶剂中与乙酐反应，然后除去N的保护基，乙酐的用量是β-内酰胺化合物（Ⅰ）摩尔量的1至20倍，碱量是β-内酰化合物（Ⅰ）摩尔量的1至5倍。
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