[其他]新的血小板凝聚抑制剂-1,5-苯并硫氮杂衍生物的制备无效
| 申请号: | 85103395 | 申请日: | 1985-05-14 |
| 公开(公告)号: | CN85103395A | 公开(公告)日: | 1986-12-10 |
| 发明(设计)人: | 武田干男;大石笃郎;中岛宏通;长尾拓 | 申请(专利权)人: | 田辶制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D281/10 | 分类号: | C07D281/10;C07DA61K31/55 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英,巫肖南 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 血小板 凝聚 抑制剂 硫氮杂 衍生物 制备 | ||
1、制备分子(I)的一1.5-苯并硫氮杂衍生物或是制药用酸形成它的盐的方法。
其特征在于(I)中R1和R4是:
a)R1是低级烷基或低级烷氧基,和R4是低级烷基,低级烷氧基,氟,苄氧基,羟基或低级烷硫基;或
b)R1是低级烷基,和R4是氢,或
c)R1是羟基,和R4是低级烷基,氟,羟基或低级烷硫基;R2是氢,低级链烷酰基或苯甲酰基;和R3是低级烷基;
2、在权利要求1的化合物制备方法,特征在于R1是低级烷基或低级烷氧基,和R4是低级烷基,低级烷氧基或羟基,或R1是低级烷基,和R4是氢;和R2是氢或低级链烷酰基。
3、在权利要求1的化合物制备方法,特征在于R1是低级烷基或低级烷氧基,R2是氢或低级链酰基,和R4是低级烷基或羟基。
4、在权利要求1的化合物制备方法,特征在于R1是低级烷基,R2是氢或低级链烷酰基,和R4是低级烷基。
5、在权利要求1的化合物制备方法,特征在于R1是甲基或甲氧基,和R4是甲基,甲氧基,氟,苄氧基,羟基或甲硫基,或R1是甲基,和R4是氢,或R1是羟基,和R4是甲基;R2是氢,乙酰基,丙酰基,丁酰基,异丁酰基或苯甲酰基;和R3是甲基。
6、在权利要求2的化合物制备方法,特征在于R1是甲基或甲氧基,和R4是甲基,甲氧基或羟基,或R1是甲基,和R4是氢;R2是氢或乙酰基;和R3是甲基。
7、在权利要求3的化合物制备方法,特征在于R1是甲基或甲氧基,R2是氢或乙酰基,R3是甲基,和R4是甲基或羟基。
8、在权利要求4的化合物制备方法,特征在于R1是甲基,R2是氢或乙酰基,R3是甲基和R4是甲基,和在苯并硫氮杂骨架的8一位。
9、在权利要求1至8的任何一项中化合物是一顺式异构体。
10、在权利要求1至8的任何一项中化合物,是(一)-顺式导构体。
11、权利要求8的化合物,制备方法中,这种化合物是(一)-顺-2-(4-甲基苯基)-3-羟基-5-〔2-(N-甲基氨基)乙基〕-8-甲基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮或其与制药用酸形成的盐。
12、权利要求8的化合物制备方法中,这种化合物是(±)-顺-2-(4-甲基苯基)-3-羟基-5-〔2-(N-甲基氨基)乙基〕-8-甲基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮或其与制药用酸形成的盐。
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