[发明专利]嘧啶并异喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1、嘧啶并异喹啉衍生物或其用作药物的盐的制备方法，该衍生物的结构式为：

其中，R¹是氢，卤素或低级烷基，

R²是氨基，硝基或酰氨基

R³是羧基或被保护的羧基

该方法包括：

a)使下式化合物或其盐

其中：R¹和R²均为上述定义的基团，与下式化合物反应

其中：R³_a和R³_b均为被保护的羧基，

R⁴是烷氧基，

得到下式化合物或其盐

其中R¹、R²和R³_a均为上述定义的基团；或

b)将下式化合物或其盐还原，

其中，R¹和R³均为上述定义的基团，

得到下式化合物或其盐，

其中，R¹和R³为上述定义的基团，或

c)使下式化合物或其在氨基上的反应衍生物，或其盐

其中，R¹和R³均为上述定义的基团，

与酰化剂反应，得到下式化合物或其盐

其中，R¹和R³均为上述定义的基团，R²_a是酰氨基，或

d)使下式化合物或其盐

其中R¹、R²和R³_a均为上述定义的基团，进行羧基保护基的消除反应，得到下式化合物或其盐

基中R¹和R²均为上述定义的基团；

e)使下式化合物或其盐

其中R¹和R²均为上述定义的基团；

与酰胺化剂反应，得到下式化合物或其盐

其中R¹和R²均为上述定义的基团，

R³_c为酰胺化羧基；或

f)使下式化合物或其在羧基上的反应衍生物或其盐

其中R¹和R²均为上述定义的基团，

与酯化剂反应，得到下式化合物或其盐

其中：R¹和R²均为上述定义的基团，

R³_d为酯化羧基。