[发明专利]新型的苯并二氮杂的制备方法

权利要求书

1、制备通式Ⅰ的苯并二氮杂的方法，

(Ⅰ)

其中R表示未取代的或由1或2个相同或不相同的选自卤原子或甲基的取代基取代的含1至8个碳原子的烷基、环已基或苯基，或表示呋喃基，吡啶基，噻吩基或噻唑基；

R₁表示H或与R₂构成键；

R₂和R₄可以相同或不同，表示H或1至6个碳原子的烷基；

R₃表示H，1至6个碳原子的烷基或苯甲基；

R₅表示H或1至4个碳原子的低级烷基；

R₆表示H，卤原子，硝基，三氟甲基或1至4个碳原子的低级烷基，其特征在于通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ的化合物反应，得到的通式Ⅳ化合物，原则上再按已知方法转化为式Ⅰ化合物，

其中R₁R₅和R₆的含义同上；

R₇的含义与上述R₃相同，或表示保护基；

Y表示H或肽化学中的一般保护基；

Z表示H或保护基；

COX表示羧基官能团或用于制备酰胺键的活化羧基官能团。

2、根据权利要求1的方法，其中7-氯-5-苯基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂卓-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-N′-苯甲氧羰基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

3、根据权利要求1的方法，其中7-氯-5-苯基-1′-苯甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由N-（苯甲酰基-4-氯苯基）-4-氨基-1-苯甲基哌啶基羧酸酰胺制取。

4、根据权利要求1的方法，其中7-氯-5-苯基-1-甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-1-甲基-5-苯基-1′-苯甲氧基羰基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

5、根据权利要求1的方法，其中7-氯-5-苯基-1′-甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

6、根据权利要求1的方法，其中7-氯-5-苯基-1′-苯甲基-1-甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-1′-苯甲基-螺-[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

7、根据权利要求1的方法，其中7-氯-5-苯基-1，1′-二甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-1′-甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

8、根据权利要求1的方法，其中5-甲基-1′-苯甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由2-氨基乙酰苯和1-苯甲基-4-氨基-4-氯化哌啶羧酸二盐酸制取。

9、根据权利要求1的方法，其中7-氯-4，5-二氢-5-苯基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

10、根据权利要求1的方法，其中7-氯-4，5-二氢-5-苯基-1-乙基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-1-乙基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮制取。

11、根据权利要求1的方法，其中7-氯-4，5-二氢-5-苯基-1′-甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮由7-氯-5-苯基-1′-甲基-螺[1H-1，4-苯并二氮杂-3，4′-哌啶基]-2（3H）-酮盐酸盐制取。