[发明专利]一种阿托西班脂质体凝胶组合物

权利要求书

1.一种细胞穿透肽，其特征在于，所述细胞穿透肽的氨基酸序列为：

Lys-Leu-Ala-Leu-Lys-Leu-Ala-Leu-Lys-Leu-Ala-Leu-His-Glu-His-Glu-His-Glu。

2.一种负载阿托西班的脂质体，其特征在于，所述脂质体的表面共价键合有权利要求1所述的细胞穿透肽。

3.根据权利要求2所述的脂质体，其特征在于，所述细胞穿透肽的质量分数为10～20％；

优选地，所述阿托西班的质量分数为5～10％。

4.根据权利要求2所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体的制备方法包括如下步骤：

将卵磷脂、胆固醇、阿托西班原料药溶解于溶剂中，挥发溶剂得到薄膜；将得到的薄膜溶解于包含上述细胞穿透肽的溶液中，通过挤出法即得到所述脂质体。

5.根据权利要求4所述的脂质体，其特征在于，所述卵磷脂和胆固醇在所述脂质体中的质量分数为70～85％；

优选地，所述卵磷脂和胆固醇的质量比为1～4：1。

6.一种阿托西班脂质体凝胶组合物，其特征在于，包括权利要求2-5任一所述的负载阿托西班的脂质体、醇类、乙二胺四乙酸二钠、水溶性凉感剂、卡波姆、三乙醇胺和植醇。

7.根据权利要求6所述的阿托西班脂质体凝胶组合物，其特征在于，所述阿托西班脂质体凝胶组合物各组分的含量为：所述负载阿托西班的脂质体的质量分数为10～20％；所述醇类的质量分数为5～10％；所述乙二胺四乙酸二钠的质量分数为0.5～2.0％；所述水溶性凉感剂的质量分数为0.01％；所述卡波姆的质量分数为1～5％；所述三乙醇胺的质量分数为0.01～0.05％；所述植醇的质量分数为0.1～10％，余量为去离子水。

8.根据权利要求6所述的阿托西班脂质体凝胶组合物，其特征在于，所述醇类选自乙醇、丙二醇和丙三醇中的至少一种；

优选地，所述醇类为乙醇和丙三醇的组合物，其质量比优选为1：4～8；

优选地，所述醇类为乙醇、丙二醇和丙三醇的组合物，其质量比优选为1：1～8：2。

9.根据权利要求6所述的阿托西班脂质体凝胶组合物，其特征在于，所述阿托西班脂质体凝胶组合物的制备方法包括以下步骤：

将上述负载阿托西班的脂质体水溶液的冻干粉分散于醇类中，然后加入水、植醇、水溶性凉感剂，混合；加入卡波姆，混合；加入三乙醇胺，混合；调节pH。

10.根据权利要求9所述的阿托西班脂质体凝胶组合物，其特征在于，所述调节pH为调节pH至5.0～6.0。