[发明专利]一种多奈哌齐的组合物、微片及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种组合物，其特征在于，包括多奈哌齐或其药学上可接受的盐和晶型稳定剂，所述晶型稳定剂包括聚维酮和丙二醇。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括美金刚或其药学上可接受的盐；和/或

所述聚维酮和所述丙二醇的质量比为0.5:2.0～2.0:0.5，或者为1.0:1.0；和/或

所述多奈哌齐或其药学上可接受与晶型稳定剂的质量比为(5.0～15.0)：(2.5～3.6)、8.9:3.6、5.0:2.5或15.0:2.5。

3.一种微片，其特征在于，包括缓释层和速释层，所述缓释层包含美金刚或其药学上可接受的盐，所述速释层包括多奈哌齐或其药学上可接受的盐和晶型稳定剂，所述晶型稳定剂包括聚维酮和丙二醇。

4.根据权利要求3所述的微片，所述缓释层还包括缓释基质材料；和/或

所述缓释层还包括填充剂、粘合剂、润滑剂、助流剂中的一种或多种；和/或

所述缓释基质材料包括山嵛酸甘油酯；和/或

所述填充剂包括微晶纤维素、乳糖、甘露醇、蔗糖、淀粉中的一种或多种；和/或

所述粘合剂包括羟丙甲纤维素、乙基纤维素、淀粉浆中的一种或多种；和/或

所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸、氢化蓖麻油、聚乙二醇中的一种或多种；和/或

所述助流剂包括二氧化硅、滑石粉的一种或多种；和/或

所述速释层还包括成膜材料；和/或

所述成膜材料包括羟丙纤维素、聚乙烯醇、乙基纤维素中的一种或多种；和/或

所述美金刚的药学上可接受的盐为盐酸美金刚；和/或

所述多奈哌齐的药学上可接受的盐为盐酸多奈哌齐；和/或

所述山嵛酸甘油酯由单酸甘油酯、甘油二酯和甘油三酯组成；和/或

所述山嵛酸甘油酯为山嵛酸甘油酯Compritol 888ATO；和/或

以所述山嵛酸甘油酯的总质量计算，所述山嵛酸甘油酯由8.0wt％-22.0wt％的单酸甘油酯、40.0wt％-60.0wt％的甘油二酯和25.0wt％-35.0wt％甘油三酯组成；或者以所述山嵛酸甘油酯的总质量计算，所述山嵛酸甘油酯由18.0wt％±1.0wt％的单酸甘油酯、52.0wt％±0.6wt％的甘油二酯和余量的甘油三酯组成。

5.根据权利要求3-4任一项所述的微片，所述聚维酮的K值为27.0～32.0；和/或

所述丙二醇的比旋光度为[α]D20-15.0°；和/或

所述微型片呈圆柱形，直径为1～2mm，高为1～2mm；和/或

所述微型片的上下双面为平面或凸面。