[发明专利]缓释麻醉剂组成物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202310227641.X 申请日: 2023-03-10
公开(公告)号: CN116139137B 公开(公告)日: 2023-09-29
发明(设计)人: 米智华;李成;陈国忠;秦文东;史琪清 申请(专利权)人: 上海市第四人民医院
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;A61K31/167;A61K9/08;A61K47/32;A61K47/24;A61P23/02
代理公司: 北京博识智信专利代理事务所(普通合伙) 16067 代理人: 徐佳慧
地址: 200434 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 麻醉剂 组成 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.缓释麻醉剂组成物的制备方法,其特征在于:具体包括如下步骤:

(1)将1-乙基-3-甲基溴化咪唑-聚甲基丙烯酸甲酯接枝共聚物、磷脂聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、卵磷脂和聚氧乙烯脂肪醇醚溶于丙酮中,制备形成油相A;所述油相A的原料按照重量份计:1-乙基-3-甲基溴化咪唑-聚甲基丙烯酸甲酯接枝共聚物15份、磷脂聚乙二醇8份、聚氧乙烯蓖麻油4份、卵磷脂8份和聚氧乙烯脂肪醇醚1.5份;

所述1-乙基-3-甲基溴化咪唑-聚甲基丙烯酸甲酯接枝共聚物的制备方法包括如下步骤:

a.将0.5g1-乙基-3-甲基溴化咪唑溶解于20mL0.1mol/L醋酸溶液中,制备形成溶液A,然后滴入10mL乙醇到溶液A中,在室温下搅拌10分钟,制备形成溶液B;

b.将0.5g过氧化二苯甲酰和2g甲基丙烯酸甲酯加入到溶液B中,为60℃,反应时间为2小时;

c.用丙酮洗涤3次,过滤收集,制备得到所述1-乙基-3-甲基溴化咪唑-聚甲基丙烯酸甲酯接枝共聚物;

(2)将布坦卡因20份、三甲卡因15份和0.8%g/mL的生理盐水搅拌至完全溶解,制备得到水相B;

(3)将步骤(1)所述油相A在冰浴过的步骤(2)所述水相B中超声乳化5分钟,制备得到混合物;

(4)最后将步骤(3)中的混合物在室温下搅拌12小时,蒸发掉丙酮,离心收集得到所述缓释麻醉剂组成物,用超纯水清洗。

2.根据权利要求1所述制备方法获得的缓释麻醉剂组成物,其特征在于:所述缓释麻醉剂组成物的pH值小于或等于8.0。

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