[发明专利]共包封苦参碱衍生物B21和阿霉素脂质体的制备方法在审

专利信息
申请号: 202310176117.4 申请日: 2023-02-28
公开(公告)号: CN116115567A 公开(公告)日: 2023-05-16
发明(设计)人: 袁明清;张佳佳;李莉莉 申请(专利权)人: 广西大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/704;A61P35/00;A61K31/4375
代理公司: 北京深川专利代理事务所(普通合伙) 16058 代理人: 李焕焕
地址: 530004 *** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 共包封 苦参 衍生物 b21 阿霉素 脂质体 制备 方法
【权利要求书】:

1.共包封苦参碱衍生物B21和阿霉素脂质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、将大豆卵磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、苦参碱衍生物B21共同加入至茄形瓶中,用氯仿溶解;

S2、溶解完全后,采用减压旋转蒸发的方式使溶液形成均匀的透明薄膜;

S3、旋蒸结束后,将透明薄膜置于正空干燥箱中干燥过夜;

S4、干燥结束后,用100mM硫酸铵溶液溶解脂质体薄膜,于水浴摇床中孵育,孵育结束后,得到苦参碱衍生物B21长循环脂质体混悬液;

S5、使用细胞超声破碎仪对脂质体混悬液进行超声;

S6、将超声得到的混悬液置于透析袋中,于生理盐水中透析10小时,每2小时换液依次,以替换外水相中的硫酸铵,使脂质体内外形成pH梯度差;

S7、替换外水相结束后,向渗透液中加入盐酸阿霉素水溶液,并在水浴摇床中孵育处理,即得到共包封苦参碱衍生物B21和阿霉素的长循环脂质体混悬液;

S8、将得到的脂质体混悬液置于透析袋中,于质量浓度为1%的吐温-80和生理盐水混合液中透析10小时,每2小时换液一次,以除去脂质体混悬液中游离的苦参碱衍生物B21和阿霉素,即得共包封苦参碱衍生物B21和阿霉素的长循环脂质体(PEG-B21/DOX-LP)。

2.根据权利要求1所述的共包封苦参碱衍生物B21和阿霉素脂质体的制备方法,其特征在于:所述S5中,在水浴环境下使用细胞超声破碎仪对脂质体混悬液进行超声,超声时间为2min20s,超声条件为120W,5s×5s。

3.根据权利要求1所述的共包封苦参碱衍生物B21和阿霉素脂质体的制备方法,其特征在于:所述S6中,透析袋的截留分子量为:8k-14k。

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