[发明专利]一种α-碳手性膦化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种α-碳手性膦化合物，其特征在于，具有式I所示结构：

式I中，所述R¹为C_1～8的烷基、C_3～8的环烷基、C_1～8的烷氧基、胺基、芳基或取代芳基，所述R¹中的取代芳基上的取代基为氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、C_1～4的烷基和C_1～4的烷氧基中的至少一种；

所述R²为C_1～4的烷基、芳基、取代芳基或噻吩基，R²中的取代芳基上的取代基为氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的取代烷氧基、酯基和氰基中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的α-碳手性膦化合物，其特征在于，所述R¹为苯基、MeO-*、EtO-*或

所述R²为苯基、萘基、

3.根据权利要求2所述的α-碳手性膦化合物，其特征在于，所述的α-碳手性膦化合物具有如下结构中的任意一种：

4.权利要求1～3任一项所述的α-碳手性膦化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

在保护气体气氛中，将式II所示结构的联烯基膦氧化合物、频哪醇硼酸酯、铜(I)催化剂、手性配体、有机碱性化合物、质子添加剂在极性有机溶剂中进行不对称硼质子化反应，得到所述α-碳手性膦化合物；所述手性配体为环状膦配体(S,S)-Ph-BPE或环状膦配体(R,R)-Ph-BPE；

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述铜(I)催化剂为CuCl、CuBr、CuI、CuOAc、CuTc和Cu(CH₃CN)₄PF₆中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述不对称硼质子化反应的温度为-30～-60℃。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱性化合物为叔丁醇钠。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述质子添加剂为甲醇。

9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述式II所示结构的联烯基膦氧化合物和所述频哪醇硼酸酯的摩尔比为1:(1～2)；

所述式II所示结构的联烯基膦氧化合物和所述铜(I)催化剂的摩尔比为1:0.05；

所述式II所示结构的联烯基膦氧化合物和所述手性配体的摩尔比为1:0.06；

所述式II所示结构的联烯基膦氧化合物和所述质子添加剂的摩尔比为1:2；

所述式II所示结构的联烯基膦氧化合物和所述有机碱性化合物的摩尔比为1:0.2。

10.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述述铜(I)催化剂为CuOAc；所述不对称硼质子化反应的温度为-55℃。