[发明专利]GalNAc簇亚磷酰胺和靶向治疗性核苷在审
申请号: | 202310020185.1 | 申请日: | 2022-03-08 |
公开(公告)号: | CN115850358A | 公开(公告)日: | 2023-03-28 |
发明(设计)人: | 张敬新;埃坎巴雷斯瓦拉·坎迪马拉;江军;毕胜;李鹏飞;许鑫;拉克希米·巴加特 | 申请(专利权)人: | 南京吉迈生物技术有限公司 |
主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;A61K47/54;A61K31/7088;A61K31/713;C07H15/10;C07H1/00;C07H15/04;C07H15/26;A61P1/16;A61P3/00;C12N15/113 |
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地址: | 210016 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | galnac 簇亚磷酰胺 靶向 治疗 核苷 | ||
1.缀合物,其包含下式(I)表示的结构:
其中,
T是细胞靶向配体;
L1和L2各自独立地是一个栓系基团;
C是连接基团;
B是支化基团;
D是连接基团;
E是酯基;
A是siRNA的反义序列或信使链;
a为0或1;
b是1-5之间的整数;
c为1或2。
2.根据权利要求1所述的缀合物,其中:
所述T选自葡萄糖、甘露糖、半乳糖、N-乙酰基-半乳糖胺、岩藻糖、葡糖胺、N-乙酰甘露糖胺、乳糖、麦芽糖、叶酸;
所述L1和L2是C1-C20亚烷基、酰胺、(C1-C20)亚烷基-酰胺-(C1-C20)亚烷基;
所述C是C1-C20亚烷基、酰胺、羰基、酰胺-(C1-C20)亚烷基、羰基-杂环-磷酸酯-(C1-C10)亚烷基;
所述B为双接头(di-antennary)支化基团、三接头(tri-antennary)支化基团、四接头(tetra-antennary)支化基团、五接头(penta-antennary)支化基团或六接头(hexa-antennary)支化基团;
所述D是C1-C20亚烷基、酰胺、羰基、(C1-C20)亚烷基-酰胺-(C1-C20)亚烷基;
所述E是磷酸酯基,或硫代磷酸酯基或二硫代磷酸酯基或硼酸酯基。
3.根据权利要求1所述的缀合物,
其中:
T选自葡萄糖、甘露糖、半乳糖、N-乙酰基-半乳糖胺、岩藻糖、葡糖胺、N-乙酰甘露糖胺、乳糖、麦芽糖、叶酸;
L1和L2各自独立地是-(CH2)n-、-(CH2)m-CONH-(CH2)m-,或-(CH2)m-NHCO-(CH2)m-;
其中:
m是1-9之间的整数;
n是5-20之间的整数;
C选自/
其中d是0-5的整数;
B选自:
其中x是1-5之间的整数;
j是0-5之间的整数;
D选自-(CH2)k-、-(C=O)-、-CONH-、-NHCO-;
其中k是0-5之间的整数;
E是
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