[发明专利]氨基甲酸酯基或氨甲酰基取代的5-HT2B拮抗剂

权利要求书

1.式(I)化合物

或其可药用盐、对映异构体或溶剂化物，

其中

R为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或烷氧基羰基

X为键、CH₂、NH或O；

R¹和R²各自独立为氢、烷基、卤代烷基、羟基烷基或苯基。

2.权利要求1的化合物，其中R为卤素或烷氧基羰基；优选为氟、氯、溴、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基；更优选为氯、溴、乙氧基羰基或甲氧基羰基。

3.权利要求1的化合物，其中R¹和R²各自独立为氢或C_1-4烷基；或者R¹和R²均为氢；或者R¹和R²均为C_1-4烷基，优选为甲基、乙基、丙基或丁基；或者R¹为氢，以及R²为C_1-4烷基，优选为甲基、乙基、丙基或丁基。

4.权利要求1的化合物，其中X为O。

5.权利要求1的化合物，其中R为卤素或烷氧基羰基；优选为氟、氯、溴、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基；更优选为氯、溴、乙氧基羰基或甲氧基羰基；X为O；以及R¹和R²各自独立为氢或烷基。

6.权利要求1的化合物，其为

7.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1至5中任一项的化合物或其可药用盐、对映异构体或溶剂化物，以及可药用赋形剂。

8.权利要求1至5中任一项的化合物或其可药用盐、对映异构体或溶剂化物在制备用于治疗5-HT2B介导的障碍的药物中的用途。

9.权利要求7的用途，其中所述5-HT2B介导的障碍选自心血管障碍、慢性下背痛、便秘、腹泻、纤维肌痛、纤维化、功能性胃肠障碍、胃肠(GI)道障碍、胃食管反流疾病(GERD)、肝细胞癌、炎性疼痛、肠易激综合征(IBS)、偏头痛、伤害性疼痛、肺动脉高压(PAH)、小肠神经内分泌肿瘤、或内脏疼痛。